サイクリン依存キナーゼの炭素置換アミノチアゾール抑制剤 | 特許情報

【要約】本発明は、式:【化75】(式中、R1およびAは明細書の記載と同意義である)の化合物(I)およびその医薬的に許容しうる塩を提供する。かかる化合物(I)はたんぱくキナーゼ抑制剤であって、増殖疾患、たとえば癌、炎症および関節炎の処置に有用である。またこの化合物(I)は、アルツハイマー病や心臓血管病の処置にも使用しうる。

式:【化1】 [式中、R1はR2、COR3、CONH2、CONR2R3、COOR2またはSO2R2; R2はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル; R3はH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル; Aは【化2】ここで、nは0、1または2、mは1または2、但し、nとmが共に2の場合はあり得ず、または【化3】ここで、iおよびjは0または1、但し、共に1の場合はあり得ず、およびYは必要に応じて置換されたアルケンもしくはアルキン、または原子数3〜7のシクロアルキルまたはシクロヘテロアルキル環のいずれか2つの隣接する炭素原子; R4は炭素原子2以上のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはR9、但し、R1がアセチルまたはプロピオニルおよびYがアルケンのとき、R4はニトロフリルまたは2-キノリニルになり得ず、; R5,R6,R7,R8はそれぞれ独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、NR12R13、チオまたはアルキルチオ、但し、かかるヘテロ原子基の1個のみがいずれか1つの炭素原子に結合する; R9は【化4】ここで、ZはO、NR14またはS、R10およびR11はそれぞれ独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アミノ、NR15R16、カルバモイル、ウレイド、チオまたはアルキルチオ; R12,R13,R14,R15,R16はそれぞれ独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルである]で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩。

C07D277/46 , A61K 31/426 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/496 , A61K 31/501 , A61K 31/502 , A61K 31/506 , A61K 31/53 , A61K 31/5377 , A61P 1/04 , A61P 19/02 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111 , C07D277/48 , C07D417/06 , C07D417/08 , C07D417/14

4C033AD08 , 4C033AD15 , 4C033AD17 , 4C033AD20 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063BB04 , 4C063BB05 , 4C063CC62 , 4C063DD47 , 4C063DD52 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA13 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC35 , 4C086BC50 , 4C086BC62 , 4C086BC69 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA66 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20