セレクチンアンタゴニストとしての糖模擬体および抗炎症活性を有する医薬

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-286954
公開番号（公開出願番号）：特開平9-169792
出願日： 1996年10月29日
公開日（公表日）： 1997年06月30日
要約：

【要約】【課題】セレクチンに対する親和性が高く、合成による製造がオリゴヌクレオチドよりも容易で、経口的に投与できる医薬としての適性を有するセレクチンアンタゴニストの提供。【解決手段】本発明の目的は、式I【化1】で表される四糖シアリル-Lewis-Xおよびシアリル-Lewis-A構造の低分子量模擬体によって達成された。本発明はこれらの化合物の製造方法、ならびにそれらの医薬活性化合物および診断剤としての使用を包含する。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、nは、1または2であり、R1は、-H、-CH2OHまたは-CH3であり、R2およびR3は、互いに独立に-Hまたは-OHであり、R4およびR5は、互いに独立に-H、-OH、-アルキル、-O-アルキル、-S-アルキル、-NH2、-NH-アルキル、-N(アルキル)2、-NH-アリール、-N(アリール)2、-OSO3H、-(CH2)r-COOH、-(CH2)r-COO-アルキル、-(CH2)rCH(COO-アルキル)2、-(CH2)rCH(COOH)2、-(CH2)r-NH2(rは0〜10の整数である)であるか、または両者で二重結合またはエポキシド環を形成し、A、B、D、EおよびGは、CR6、CR7、CR8、CR9、CR10または窒素であるが、いずれの場合においても、変項A、B、D、EおよびGの1個のみが窒素であり、R6、R7、R8、R9およびR10は、互いに独立に-H、-アルキル、-OH、-O-アルキル、-NH2、-NH-アルキル、-N(アルキル)2、-NH-アリール、-N(アリール)2、-F、-Cl、-Br、-I、-COO-アルキル、-CONH2、-COOH、-OSO3H、4-ヒドロキシピペリジン-4-イル、-(CH2)m-COOH、-(CH2)mCOO-アルキル、-(CH2)m-CH(COO-アルキル)2、-(CH2)m-CH(COOH)2(mは0〜10の整数である)、-(CH2)p-NH2(pは1〜10の整数である)、式II【化2】の基、式III【化3】の基、式IV【化4】の基、式V【化5】(式中、qは1〜10の整数である)の基、式VI【化6】の基、もしくは式VII【化7】(式中、X1およびX2は互いに独立にHまたはオリゴペプチドである)の基であるか、または、変項R6、R7、R8、R9およびR10の2個はそれらが隣接する場合に両者でカルボキシメチル置換イミダゾール環もしくはクラウンエーテル環を形成し、他の変項は上に定義した通りである〕の化合物。

IPC (15件)：

C07H 15/18 , A61K 31/70 ABC , A61K 31/70 ABE , A61K 31/70 ABF , A61K 31/70 ABG , A61K 31/70 ABR , A61K 31/70 ABS , A61K 31/70 ACD , A61K 31/70 ADA , A61K 31/70 ADP , A61K 31/70 ADU , A61K 31/70 ADZ , A61K 31/70 AEB , A61K 31/70 AED , C07H 15/26

FI (15件)：

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