特許

J-GLOBAL ID：200903018911237590

フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト

発明者： エグバートソン,メリツサ・エス ,  ターチ,ローラ・エム ,  ハートマン,ジヨージ・デイ ,  ハルチエンコ,ワシル ,  ウイツトマン,デビツド・ビー ,  パーキンス,ジエームズ・ジエイ ,  クラウス,エイミー・イー ,  イール,ネイサン ,  クレアモン,デイビツド・アラン ,  ホフマン,ウイリアム ,  ダガン,マーク・イー
出願人/特許権者： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-513464
公開番号（公開出願番号）：特表平8-504194
出願日： 1993年11月29日
公開日（公表日）： 1996年05月07日
要約：

【要約】フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト活性を示し、血小板凝集を抑制し、従って血栓形成を緩和するのに有用な式:X-Y-Z-“アリール”-A-Bの新規フィブリノーゲンレセプターアンタゴニストを提供する。

請求項（抜粋）：

式: X-Y-Z-“アリール”-A-B[式中、 “アリール”は、0、1、2、3又は4個のN原子を含み、置換基をもたないか又はR5で置換された単環式芳香族6員環系であり; Xは、-NR1R2、-NR1-C(=NR2)-R1、-C(=NR3)-NHR4、-NR1-C(=NR2)-NR3R4であるか、あるいは、N、O及びSから選択された0、1、2、3又は4個のヘテロ原子を含み、置換基をもたないか又はR1、R2、R3もしくはR4で置換された単環式又は多環式の芳香族又は非芳香族4〜10員環系であり、ここでR1、R2、R3及びR4は、水素、C1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、アリールC0-8アルキル、アミノC0-8アルキル、C1-3アシルアミノC0-8アルキル、C1-6アルキルアミノC0-8アルキル、C1-6ジアルキルアミノC0-8アルキル、C1-4アルコキシC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-3アルコキシカルボニルC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキルオキシ及びヒドロキシC0-6アルキルから成る群から独立して選択され; Yは、C0-8アルキル、C4-10シクロアルキル、C0-8アルキル-NR3-CO-C0-8アルキル、C0-8アルキル-CONR3-C0-8アルキル、C0-8アルキル-O-C0-8アルキル、C0-8アルキル-SOn-C0-8アルキル、(CH2)0-8アリール(CH2)0-8、(CH2)0-6アリール-SOn-、(CH2)0-8アリールCO-(CH2)0-8、(CH2)0-6アリール-SO2-(CH2)0-6、(CH2)0-6-NR3-(CH2)0-6、(CH2)0-6-アリールCH(OH)-(CH2)0-6、(CH2)0-8アリールCONH-(CH2)0-8、C0-8アルキル-SO2-NR3-C0-8アルキル-、C0-8アルキル-CO-C0-8アルキル、又はC0-8アルキル-CH(OH)-C0-8アルキルであり、ここでnは0〜2の整数であり; Z及びAは、(CH2)m、(CH2)mO(CH2)n、(CH2)mNR3(CH2)n、(CH2)mCONR3(CH2)n、(CH2)mNR3CO(CH2)n、(CH2)mCO(CH2)n、(CH2)mCS(CH2)n、(CH2)mSO2(CH2)n、(CH2)mS(CH2)n、(CH2)mSO(CH2)n、(CH2)mSO2NR3(CH2)n、(CH2)mC≡C(CH2)n及び(CH2)mCH(OH)(CH2)nから独立して選択され、ここでm及びnは0〜6から独立して選択される整数であり、但しAが(CH2)mであるとき、Z及びAと結合した“アリール”環は少なくとも1個のヘテロ原子を含まなければならず; R5は、水素、C1-6アルキル、C0-6アルキルカルボキシC0-6アルキル、C0-6アルキルオキシC0-6アルキル、ヒドロキシC0-6アルキル、アリールC0-6アルキル、又はハロゲンであり; Bは、であり、ここでR6、R7、R8、R9、R10及びR11は、水素、フッ素、ヒドロキシC1-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-8アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルキルオキシ、アリールC0-6アルキルオキシ、C3-8シクロアルキル、アリールC0-6アルキル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C0-6アルキルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルアミノC0-6アルキル、C0-6ジアルキルアミノC0-6アルキル、C0-6アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールC0-6アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-8アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、C1-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、アリールC0-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、C1-8アルキルカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノスルホニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-8アルキルアミノスルホニルアミノC0-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルスルホニルC0-6アルキル、C1-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノカルボニルC0-8アルキル、アリールC0-8アルキルアミノカルボニルC0-8アルキル、C0-8アルキルアミノスルホニルC0-8アルキル、及びアリールC0-8アルキルアミノスルホニルC0-8アルキルから独立して選択され、基は置換基をもたなくてもよいし、R1及びR2から選択された1個以上の置換基で置換されていてもよく; R12は、ヒドロキシ、C1-8アルキルオキシ、アリールC0-6アルキルオキシ、C1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、アリールC1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、及びアミド結合によって結合されたL-アミノ酸又はD-アミノ酸から選択され、上記アミノ酸のカルボン酸部分は遊離酸のままであるか又はC1-6アルキルによりエステル化されている]の化合物及び医薬的に許容可能なその塩。

IPC (22件)：

C07C311/19 ,  A61K 31/395 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ACB ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 AED ,  A61K 31/495 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D213/71 ,  C07D233/60 103 ,  C07D233/64 103 ,  C07D295/08 ,  C07D401/12 209 ,  C07D401/12 211 ,  C07D409/12 211