特許

J-GLOBAL ID：200903019003471967

IPアンタゴニストとしてのカルボン酸誘導体

発明者： クーノヤー,リチャード・レオ ,  ケイツ,ポール・フランシス ,  ローリー,リー・エドウィン・ジュニア ,  ミュールドーフ,アレクサンダー・ビクター ,  オヤング,カウンド ,  ヤスダ,デニス・ミツグ
出願人/特許権者： エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-567688
公開番号（公開出願番号）：特表2003-527368
出願日： 2001年03月08日
公開日（公表日）： 2003年09月16日
要約：

【要約】本発明は、概してIP受容体アンタゴニストであり、式(I)〔式中、R1、R2及びR3は、存在するごとに、互いに独立して、アリールもしくはヘテロアリールであり、R4は、-COOH又はテトラゾリルであり、A、B、m、n及びrは、本明細書に定義されたとおりである〕によって表される化合物、又は個々の異性体、異性体のラセミもしくは非ラセミ混合物、あるいは製薬上許容され得るその塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造法、及び治療薬剤としてのその使用に関する。

請求項（抜粋）：

一般式I:【化1】〔式中、R1、R2及びR3は、存在するごとに、互いに独立して、非置換アリールもしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいは低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、アリール環の2個の隣接する炭素原子とともに環を形成する低級アルキレン-ジオキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ-(低級アルキル)アミノ、低級アルキル-アミノカルボニル、アリール-アミノカルボニル、低級アルキル-カルボニルアミノ、アリール-カルボニルアミノ、低級アルキル-スルホニルアミノ、アリール-スルホニルアミノ、低級アルキル-チオ、低級アルキル-スルホニル、アリール-スルホニル、低級アルキル-アミノスルホニルもしくはアリール-アミノスルホニルからなる群より選択される、一つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアリール又はヘテロアリールであり; R4は、-COOH又はテトラゾリルであり; Aは、存在するごとに、独立して、単結合、-O(CH2)p-、-S(CH2)p-、-NR′(CH2)p-、-(CH2)pO-、-O(CH2)pO-、-(CH2)pO(CH2)p-、-(CH2)nCO(CH2)n-、-CON-、-(CH2)p-、-HC=CH-又は-C≡C-であり; R′は、水素又は低級アルキルであり; Bは、存在するごとに、独立して、-(CH2)q-、-CH2O-、-CH2OCH2-又は-CH2N-であり; m、p及びqは、存在するごとに、それぞれ独立して、1、2又は3であり; n及びrは、存在するごとに、それぞれ独立して、0、1、2又は3である〕を有する化合物、又は個々の異性体、異性体のラセミもしくは非ラセミ混合物、あるいは製薬上許容され得るその塩もしくは溶媒和物。

IPC (53件)：

C07C271/22 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/343 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/405 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/506 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/02 ,  A61P 7/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/08 ,  A61P 13/10 ,  A61P 15/08 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 37/08 ,  A61P 41/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C269/06 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/24 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07M 7:00

FI (53件)：

C07C271/22 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/343 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/405 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/506 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/02 ,  A61P 7/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/08 ,  A61P 13/10 ,  A61P 15/08 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 37/08 ,  A61P 41/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C269/06 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/24 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07M 7:00

Fターム (96件)：

4C031BA05 ,  4C034AM06 ,  4C037HA08 ,  4C037PA02 ,  4C037PA06 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD03 ,  4C056AE03 ,  4C056AF06 ,  4C056CC02 ,  4C056CC04 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063BB07 ,  4C063CC12 ,  4C063CC28 ,  4C063CC29 ,  4C063CC34 ,  4C063CC81 ,  4C063CC92 ,  4C063DD76 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BA06 ,  4C086BA12 ,  4C086BB02 ,  4C086BC13 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC30 ,  4C086BC39 ,  4C086BC41 ,  4C086BC42 ,  4C086BC48 ,  4C086BC70 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA10 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA43 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC42 ,  4C204BB01 ,  4C204CB03 ,  4C204DB07 ,  4C204EB02 ,  4C204FB01 ,  4C204GB14 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206HA23 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA08 ,  4C206ZA43 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA81 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB13 ,  4C206ZB33 ,  4C206ZB35 ,  4C206ZC42 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB23 ,  4H006AC13 ,  4H006AC43 ,  4H006AC46 ,  4H006AC56 ,  4H006BD70 ,  4H006RA06 ,  4H006RA10 ,  4H006RA14 ,  4H006RB34

引用特許：

出願人引用 (1件)

• 特開昭54-061171
  

審査官引用 (1件)

• 特開昭54-061171
  

引用文献：

出願人引用 (1件)

• Tetrahedron Letters, Vol.33, No.6, pp741-744, 1992

審査官引用 (1件)

• Tetrahedron Letters, Vol.33, No.6, pp741-744, 1992