特許
J-GLOBAL ID:200903019355740259
VEGF阻害剤としてのキナゾリン誘導体
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
社本 一夫 (外4名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-534802
公開番号(公開出願番号):特表2003-513089
出願日: 2000年11月01日
公開日(公表日): 2003年04月08日
要約:
【要約】本発明は、式(I)[式中、mは、1〜3の整数であり;R1は、ハロゲノまたはC1-3アルキルであり;X1は-O-であり;R2は、次の3種類の基、すなわち、(1)C1-5アルキルR3(式中、R3は、ピペリジン-4-イルであって、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキルおよびC1-4アルコキシより選択される1個または2個の置換基を有していてよいものである);(2)C2-5アルケニルR3(式中、R3は、本明細書中に定義の通りである);(3)C2-5アルキニルR3(式中、R3は、本明細書中に定義の通りである)の内の一つより選択され、そしてここにおいて、アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基はいずれも、ヒドロキシ、ハロゲノおよびアミノより選択される1個またはそれ以上の置換基を有していてよい]を有するキナゾリン誘導体;およびそれらの塩;それらの製造方法、式(I)の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を活性成分として含有する医薬組成物に関する。式(I)の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩は、癌および慢性関節リウマチを含めた多数の疾患状態の処置において価値のある性質であるVEGFの作用を阻害する。【化1】
請求項(抜粋):
式I【化1】[式中、mは、1〜3の整数であり; R1は、ハロゲノまたはC1-3アルキルであり; X1は-O-であり; R2は、次の3種類の基、 (1)C1-5アルキルR3(式中、R3は、ピペリジン-4-イルであって、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキルおよびC1-4アルコキシより選択される1個または2個の置換基を有していてよいものである); (2)C2-5アルケニルR3(式中、R3は、本明細書中に定義の通りである); (3)C2-5アルキニルR3(式中、R3は、本明細書中に定義の通りである)の内の一つより選択され、そしてここにおいて、アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基はいずれも、ヒドロキシ、ハロゲノおよびアミノより選択される1個またはそれ以上の置換基を有していてよい]を有するキナゾリン誘導体またはその塩。
IPC (12件):
C07D401/12
, A61K 31/517
, A61P 9/00
, A61P 9/10
, A61P 9/14
, A61P 17/06
, A61P 19/02
, A61P 27/02
, A61P 29/00 101
, A61P 35/00
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
FI (12件):
C07D401/12
, A61K 31/517
, A61P 9/00
, A61P 9/10
, A61P 9/14
, A61P 17/06
, A61P 19/02
, A61P 27/02
, A61P 29/00 101
, A61P 35/00
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
Fターム (22件):
4C063AA01
, 4C063BB08
, 4C063CC31
, 4C063DD10
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BC46
, 4C086GA12
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA33
, 4C086ZA36
, 4C086ZA89
, 4C086ZA96
, 4C086ZB15
, 4C086ZB21
, 4C086ZB26
, 4C086ZC02
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