特許
J-GLOBAL ID：200903019526083626

抗糖尿病薬

発明者：
アダムズ,アラン・デイー

アダムズ,アラン・デイー について

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ドウバー,トーマス・ダブリユ

ドウバー,トーマス・ダブリユ について

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バーガー,ジヨエル・ピー

バーガー,ジヨエル・ピー について

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バーガー,グレゴリー・デイー

バーガー,グレゴリー・デイー について

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ジヨーンズ,アンソニー・ビー

ジヨーンズ,アンソニー・ビー について

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ボン・ランゲン,デレク

ボン・ランゲン,デレク について

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レイボウイツツ,マーク・デイー

レイボウイツツ,マーク・デイー について

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モーラー,デイビツド・イー

モーラー,デイビツド・イー について

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オルソン,ジヨン・テイー

オルソン,ジヨン・テイー について

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パツチエツト,アーサー・エー

パツチエツト,アーサー・エー について

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サホー,ソウミヤ・ピー

サホー,ソウミヤ・ピー について

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トルマン,リチヤード・エル

トルマン,リチヤード・エル について

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トーペンス,リチヤード・ビー

トーペンス,リチヤード・ビー について

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ウオルシユ,トーマス・エフ

ウオルシユ,トーマス・エフ について


出願人/特許権者：
メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド

メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド について


代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-527883
公開番号（公開出願番号）：特表2002-503202
出願日： 1997年01月31日
公開日（公表日）： 2002年01月29日
要約：
【要約】本発明は、抗肥満症性及び抗糖尿病性化合物として有用なアセチルフェノールに係わる。本発明の化合物を糖尿病及び肥満症の治療、並びにトリダリセリドレベル及びコレステロールレベルの低下もしくは調節または高密度リポタンパク質レベルの上昇、または腸の運動性の向上、またはアテローム性動脈硬化症の治療に用いるための組成物及び方法も開示する。
請求項（抜粋）：
式I〔式中RはH、C1〜6アルキル、C5〜10アリール及びC5〜10ヘテロアリールの中から選択され、その際前記アルキル、アリール及びヘテロアリールは場合によっては1〜3個の基Raで置換されており、R1はH、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル及びC3〜10シクロアルキルの中から選択され、その際前記アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルは場合によっては1〜3個の基Raで置換されており、R2はH、C1〜15アルキル、アシル、C2〜15アルケニル、OR3、CO2アルキル、C(O)R3、OH、-OC(O)R3、C2〜15アルキニル、C5〜10アリール、C5〜10ヘテロアリールの中から選択され、その際前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘテロアリールは場合によっては1〜3個の基Raで置換されており、R3はH、NHR1、NHアシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C1〜15アルコキシ、CO2アルキル、OH、C2〜15アルキニル、C5〜10アリール、C5〜10ヘテロアリールの中から選択され、その際前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘテロアリールは場合によっては1〜3個の基Raで置換されており、だし(Z-W-)がZ-CR6R7であり、YがOであり、かつR4がR2である時R2はアセチル、H、アルキル、アルコキシもしくはアリールでなく、または(Z-W-)がZ-CR6Y2はOでなく、または(Z-W-)がZ-CR6R7-もしくしくはOであり、かつR4が-B-R5である時BはOもしくはSでなく、R5はC5〜10アリール及びC5〜10ヘテロアリールの中から選択され、その際前記アリール及びヘテロアリールは場合によっては1〜3個の基Raで置換されており、BはO、S(O)p及びNR1の中から選択され、(Z-W-)はZ-CR6R7-、Z-CH=CH-またはR8はCR6R7、O、NR6及びS(O)pの中から選択され、R6及びR7は独立にH、C1〜6アルキルの中から選択され、X1及びX2は独立にH、OH、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、ハロ、OR3、C5〜10アリール、C5〜10アラルキル、C5〜10ヘテロアリール及びC1〜10アシルの中から選択され、その際前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘテロアリールは場合によっては1〜3個の基Raで置換されており、Raはハロ、アリール、アシル、ヘテロアリール、CF3、OCF3、-O-、CN、NO2、R3、OR3;SR3、S(O)R3、SO2R3、NR3R3、NR3COR3、NR3CO2R3、NR3CON(R3)2、NR3SO2R3、COR3、CO2R3、CON(R3)2、SO2N(R3)2、OCON(R3)2の中から選択された基であり、その際前記アリール及びヘテロアリールは場合によっては1〜3個のハロまたはC1〜6アルキル基で置換されており、YはS(O)p、-CH2-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NR-、-O-、-SO2NH、-NHSO2の中から選択され、Y1はO、NR及びCの中から選択され、Y2はO、N(C1〜15)アルキル、N(CO2)アルキル、N-Oアルキル、N-Oアシル及びN-OHの中から選択され、ただしY2がOであり、かつR3がCH3である時nは2であり、ZはCO2R3、R3CO2R3、CONHSO2R、CONH2及び5-(1H-テトラゾール)の中から選択され、t及びvは独立に0または1であり、ただしその際t+v=1であり、Qは2〜4個の炭素原子を有する飽和または不飽和直鎖状炭化水素であり、pは0〜2である〕を有する化合物またはその医薬に許容可能な塩。
IPC (18件)：
C07C 69/734 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/222 ,  A61K 31/41 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/14 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 101 ,  C07C 59/64 ,  C07C229/42 ,  C07C251/48 ,  C07C251/66 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D257/04
FI (18件)：
C07C 69/734 B ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/222 ,  A61K 31/41 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/14 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 101 ,  C07C 59/64 ,  C07C229/42 ,  C07C251/48 ,  C07C251/66 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D257/04 B
引用特許：
審査官引用 (15件)
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引用文献：
審査官引用 (19件)
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