特許
J-GLOBAL ID：200903019721490422
新規アミノ酸誘導体、それらの製造方法及びこれらの化合物を含有する医薬組成物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
中村 稔 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-522700
公開番号（公開出願番号）：特表平9-505317
出願日： 1995年03月02日
公開日（公表日）： 1997年05月27日
要約：
【要約】本発明は、一般式Iの新規アミノ酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩(式中、R2はであり、R1、A、G、Y、Z及びmが明細書中で与えられている意味を有する)及びそれらの製剤及び使用に関するものである。この新規化合物は、有用なニューロキニン(タキキニン)拮抗剤である。
請求項（抜粋）：
一般式Iのアミノ酸誘導体 又はそれらの医薬的に許容される塩。 (式中、 R1は、ビニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールビニル、ヘテロアリールビニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキルオキシ、(C3-C8)シクロアルキル、(C3-C8)シクロアルキルアルキル、非置換又はモノ-、ジ-もしくはトリ-メチル-置換ビシクロヘプチルもしくはビシクロヘプチルアルキル、アダマンチル、アダマンチルアルキル、デカリン、デカリンアルキル、テトラリン、テトラリンアルキル、ジフェニルアルキル、ジ(アリールアルキル)アミノアルキル又はアリールアルキルアミノアルキル(アリールは、フェニル、モノ-、ジ-もしくはトリ-置換フェニル又はナフチルを表す;フェニル基の置換体は、互いに独立してハロゲン、トリハロメチル、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニル又はシアノを表す;ヘテロアリールは、インドリル、アルキル又はベンジルによる1位置換インドリル、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル又はチエニルを表す;及びアルキル又はアルコキシ基は炭素原子を1〜3個含む); Aは、D-又はL-アラニン(Ala)、D-又はL-バリン(Val)、D-又はL-ロイシン(Leu)、D-又はL-イソロイシン(Ile)、D-又はL-セリン(Ser)、D-又はL-スレオニン(Thr)、D-又はL-アロスレオニン、D-又はL-システイン(Cys)、D-又はL-メチオニン(Met)、D-又はL-フェニルアラニン(Phe)、D-又はL-トリプトファン(Trp)、N-ホルミル保護Trp、D-又はL-チロシン(Tyr)、D-又はL-プロリン(Pro)、例えば、3,4-ジデヒドロプロリン(△(3,4)-Pro)のようなD-又はL-ジデヒドロプロリン(△Pro)、例えば、3-ヒドロキシプロリン(Pro(3OH))及び4-ヒドロキシプロリン(Pro(4OH))のようなD-又はL-ヒドロキシプロリン(Pro(OH))、D-又はL-アゼチジン-2-カルボン酸(Azt)、D-又はL-チオプロリン(Tpr)、例えば、3-アミノプロリン(Pro(3NH2))及び4-アミノプロリン(Pro(4NH2))のようなD-又はL-アミノプロリン(Pro(NH2))、D-又はL-ピログルタミン酸(pGlu)、D-又はL-2-アミノイソ酪酸(Aib)、D-又はL-2,3-ジアミノプロピオン酸、D-又はL-2,4-ジアミノ酪酸、D-又はL-グルタミン酸(Glu)、D-又はL-アスパラギン酸(Asp)、D-又はL-グルタミン(Gln)、D-又はL-アスパラギン(Asn)、D-又はL-リシン(Lys)、D-又はL-アルギニン(Arg)、D-又はL-ヒスチジン(His)、D-又はL-オルニチン(Orn)、例えば、5-ヒドロキシピペリジン-2-カルボン酸のようなD-又はL-ヒドロキシピペリジノカルボン酸、例えば、3-メルカプトプロリン(Pro(3SH))及び4-メルカプトプロリン(Pro(4SH))のようなD-又はL-メルカプトプロリン(Pro(SH))、Tpr(O)、Met(O)、Tpr(O2)又はMet(O2)、及びそれらの幾何異性体を表し、一方、それらが含むことができるヒドロキシ及びアミノ基は、従来の保護基(例えば、アシル、カルバモイル又はアラルキル(特にベンジル))で保護することができる; R2は、式IIのアミンを示し、 式中、Gはフッ素、塩素、臭素、メチル、エチル又はメトキシである; mは1、2、3、4又は5を示す; Y及びZは互いに独立して、水素、(C1-5)アルキル、(C1-5)アルキルオキシ、ベンジルオキシ〔フェニル基は、非置換又は、互いに独立して、(C1-5)アルキル、好ましくはメチル、(C1-5)アルコキシ、好ましくはメトキシ、ジメチルアミン、ハロゲン、トリフルオロメチル、-CN又は-OCF3である1、2又は3置換基を有する〕、-OCF3、ハロゲン、-CF3、-CN、-CH2NH2、-CONH2、-N-(C1-5-アルキル)2、-NH-(C1-4)-アルキルカルボニル、-N-(C1-5)-アルキル-N-(C1-4)-アルキルカルボニル、-NH2もしくはNH-(C1-5)-アルキル又は、Y及びZが互いに隣位に配列している場合、それらは一緒になって-OCH2O-、-OCH2CH2O-又は-(CH2)4-を表す。)
IPC (4件)：
C07K 5/06
, A61K 38/00 ABE
, A61K 38/00 ACL
, A61K 38/00 ADA
C07K 5/06
, A61K 37/02 ABE
, A61K 37/02 ADA
, A61K 37/02 ACL
