特許

J-GLOBAL ID：200903019858887419

シタロプラムの製造方法

発明者： ピーターセン・ハンス ,  ロック・ミヒャエル・ハロルド ,  アーマディアン・ハレー
出願人/特許権者： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-544478
公開番号（公開出願番号）：特表2003-523955
出願日： 2001年02月22日
公開日（公表日）： 2003年08月12日
要約：

【要約】本発明は式(I)で表される化合物を、式(II){式中、Xは適当な離脱基であり、Rは-CH2 -O-Pg、-CH2 -NPg1 Pg2 、-CH2-NMePg1 ,-CO-N(CH3 )2 、-CH(OR1 )(OR2 )、-C(OR4 )(OR5 )(OR6 )、-COOR3 、-CH2 -CO-NH2 、-CH=CHR7 又は-CO-NHR8 であり、この際Pgはアルコール基に対する保護基であり、Pg1 及びPg2 はアミノ基に対する保護基であり、R1 及びR2 は独立してアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及び場合によりアルキル置換されたアリール残基又はアラルキル基から選ばれるか又はR1 及びR2 は一緒になって2〜4個の炭素原子を有する鎖を形成し、R3 、R4 、R5 、R6及びR7 のそれぞれは独立してアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及び場合によりアルキル置換されたアリール残基又はアラルキル基から選ばれ、R8 は水素又はメチルである。}で表わされる化合物と反応させ、式(III)(式中、Rは上述の意味を有する。)で表わされる化合物となし、ついで基Rを変換してジメチルアミノメチル基とし、ついでシタロプラム塩基又はその薬学的に許容し得る塩を単離することを特徴とする、シタロプラムの製造方法に関する。【化1】

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】で表される化合物を、式(II)【化2】{式中、Xは適当な離脱基であり、 Rは-CH2 -O-Pg、-CH2 -NPg1 Pg2 、-CH2 -NMePg 1 ,-CO-N(CH3 )2 、-CH(OR1 )(OR2 )、-C(OR4 ) (OR5 )(OR6 )、-COOR3 、-CH2 -CO-NH2 、-CH=C HR7 又は-CO-NHR8 であり、この際Pgはアルコール基に対する保護 基であり、Pg1 及びPg2 はアミノ基に対する保護基であり、R1 及びR2 は独立してアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及び場合によりアルキル 置換されたアリール残基又はアラルキル基から選ばれるか又はR1 及びR2 は 一緒になって2〜4個の炭素原子を有する鎖を形成し、R3 、R4 、R5 、R 6 及びR7 のそれぞれは独立してアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及 び場合によりアルキル置換されたアリール残基又はアラルキル基から選ばれ、 R8 は水素又はメチルである。}で表わされる化合物と反応させ、式(III)【化3】 (式中、Rは上述の意味を有する。)で表わされる化合物となし、ついで基Rを変換してジメチルアミノメチル基とし、ついでシタロプラム塩基又はその薬学的に許容し得る塩を単離することを特徴とする、シタロプラムの製造方法。

IPC (3件)：

C07D307/87 ,  A61K 31/343 ,  A61P 25/24

FI (3件)：

C07D307/87 ,  A61K 31/343 ,  A61P 25/24

Fターム (5件)：

4C086AA04 ,  4C086BA06 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZA12