特許
J-GLOBAL ID:200903019901856549

リガンドに結合体化可能なモノメチルバリン化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (3件): 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2006-538564
公開番号(公開出願番号):特表2007-514652
出願日: 2004年11月05日
公開日(公表日): 2007年06月07日
要約:
本発明により、オーリスタチンペプチドが提供される。このようなオーリスタチンペプチドとしては、Me Val-Val-Dil-Dap-ノルエフェドリン(MMAE)およびMe Val-Val-Dil-Dap-Phe(MMAF)が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル-val-cit-PABを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。本発明により得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。
請求項(抜粋):
式: L-(D)p [式中、 L-はリガンドユニットであり; pは1〜約20の範囲であり;および -Dは式DEおよびDFから選択される薬物部分であり:
IPC (9件):
C07K 5/062 ,  A61K 38/00 ,  A61K 39/395 ,  A61K 45/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 31/00 ,  C07K 5/065 ,  C07K 16/18
FI (15件):
C07K5/062 ,  A61K37/02 ,  A61K39/395 D ,  A61K39/395 E ,  A61K39/395 G ,  A61K39/395 N ,  A61K39/395 Q ,  A61K39/395 T ,  A61K39/395 U ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00 ,  C07K5/065 ,  C07K16/18
Fターム (41件):
4C084AA01 ,  4C084AA02 ,  4C084AA19 ,  4C084BA01 ,  4C084BA15 ,  4C084BA31 ,  4C084BA32 ,  4C084CA59 ,  4C084DA27 ,  4C084DA41 ,  4C084DA58 ,  4C084MA02 ,  4C084MA05 ,  4C084NA05 ,  4C084NA13 ,  4C084ZB08 ,  4C084ZB26 ,  4C084ZB32 ,  4C085AA13 ,  4C085AA14 ,  4C085AA25 ,  4C085AA26 ,  4C085BB01 ,  4C085BB17 ,  4C085BB18 ,  4C085BB41 ,  4C085CC07 ,  4C085CC08 ,  4C085CC21 ,  4C085EE01 ,  4C085EE03 ,  4H045AA10 ,  4H045AA11 ,  4H045BA09 ,  4H045BA11 ,  4H045BA50 ,  4H045CA40 ,  4H045DA76 ,  4H045EA20 ,  4H045FA20 ,  4H045FA74
引用特許:
出願人引用 (24件)
  • 米国特許第4975278号明細書
  • 米国特許第5773001号明細書
  • 米国特許第5635483号明細書
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審査官引用 (1件)
引用文献:
審査官引用 (3件)

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