抗血栓剤としてのビスピペリジン

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：石田敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-560094
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520393
出願日： 1999年07月16日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】本発明は、式中、R1 ,R2 ,R3 ,R1 ,Z2 は請求項1に定義したものと同じであるところの式(I)の化合物に関する。本化合物は、GpIIb/IIIa血小板レセプターに対するフィブリノーゲンの固定を阻害し、そして抗血栓剤として治療において有用である。

請求項（抜粋）：

以下の式(I): 【化1】{式中、 i)R1 は以下の: - C1 -C4 アルキル、C3 -C12単又は2環式シクロアルキル、C2 -C4 アルケニル又はC2 -C4 アルキニル基、ここで上記基は場合によりハロゲン及びヒドロキシル基から選ばれる基で置換される; - 単;2-又は3環式C6 -C14アリール基; - 複素アリール基であって、ピリジル、チエニル、フリール、キノールイル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソールイル、ベンゾチエニル、ベンゾフリール、及びピラジニル基から選ばれるもの; - フェニル(C1 -C4 )アルキル及びナフチル(C1 -C4 )アルキル基であって、場合によりそのアリール核上で置換されたもの; ここで、上記アリール基と複素アリール基は、独立して、ハロゲン、C1 -C4 アルキル、トリフルオロメチル、C1 -C4 アルキルチオ、C1 -C4 アルキルスルホニル、C1 -C4 アルキルオキシ、ニトロ、及び基-COOR、-CH2 COOR又は-O-CH2 -COOR(ここで、RはC1 -C4 アルキル基である。)から選ばれる1以上の基で置換されることができる、以下の式: 【化2】 (式中、R4 とR'4は、C1 -C8 アルキル及び単一又は多環式C3 -C12シクロアルキル基であり、ここで、上記基は場合によりハロゲン及びヒドロキシル基から選ばれる基で置換され、そしてR'4は水素であることもでき、又はR4 とR'4は一緒になってテトラメチレン又はペンタメチレン基を形成し、ここで、後者の2基はそれ自体、特にC6 -C14アリール又は(C6 -C14)アリール(C1 -C4 )アルキル残基で置換されることができる。)により表される基; - 以下の式: 【化3】 (式中、m=1〜4、そしてR5 はフェニル、メトキシフェニル、インドールイル、ベンゾジオキソールイル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、及びベンゾフリール基である。)により表される基;から選ばれ、そして R2 は水素であり、 ii)又はR1 は水素であり、そして R2 は以下の式: -NH-CO-R6 (式中、R6 は、C1 -C4 アルコキシ、C3 -C7 シクロアルコキシ、ベンジルオキシ、メトキシフェニル、ジメトキシフェニル、ベンゾジオキソールイル、及びベンゾジオキサニル基である。)により表される基;及び以下の式: -NH-SO2 -R7 (式中、R7 は、以下の: - C1 -C5 アルキル基であって場合により、ハロゲン、ヒドロキシル基、及びトリフルオロメチル基から選ばれる1以上の基で置換されたもの; - C2 -C5 アルケニル基; - 単一又は2環式C3 -C12シクロアルキル基; - 単一、2-又は3環式C6 -C14アリール基; - 複素アリール基であって、ピリジル、フリール、チエニル、キノールイル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソールイル、イソキサゾールイル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、チアゾールイル、ピラゾールイル、ベンゾフリール、及びベンゾチアゾールイル基から選ばれるもの; - フェニル(C1 -C4 )アルキル、及びナフチル(C1 -C4 )アルキル基、及び以下の式: 【化4】 (式中、n=1,2又は3、そしてBは-CH2 -、O又はS、及び-NH-から選ばれる。)により表される基から選ばれる。)から選ばれ、ここで、上記アリール又は複素アリール基は、場合により、ハロゲン、C1 -C4 アルキル、C3 -C7 シクロアルキル、トリフルオロメチル、C1 -C4 アルキルチオ、C1 -C4 アルキルオキシ、C1 -C4 アルキルスルホニル、ニトロ、ジ((C1 -C4 )アルキル)アミノ、及び基-COOR、-CH2 -COOR又は-O-CH2 COOR(ここで、RはC1 -C4 アルキル基、フェニル、及びナフチル基、並びに複素アリール基であってチエニル、フリール、及びピリジル基から選ばれるものである。)から独立して選ばれる1以上の基で置換される、 iii )R3 は、水素原子、C1 -C4 アルキル基、及びフェニル(C1 -C4 )アルキル基から選ばれ; iv)Aは、基-NH-CHR10-、-NH-CHR10-CH2 -、及び以下の基: 【化5】 (ここで、p=1又は2、R10は、水素、C1 -C4 アルキル基、及びC6 -C14アリール基から選ばれる。)えら選ばれ、 v)そしてZ1 とZ2 は水素又はアミン保護基である。}により表される化合物、及び医薬として許容される酸とのその付加塩。

IPC (13件)：

C07D211/34 , A61K 31/445 , A61K 31/453 , A61K 31/4535 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61P 7/02 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14

FI (13件)：

C07D211/34 , A61K 31/445 , A61K 31/453 , A61K 31/4535 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61P 7/02 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14

Fターム (22件)：

4C054AA02 , 4C054CC01 , 4C054CC02 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF04 , 4C054FF12 , 4C054FF20 , 4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC12 , 4C063CC94 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC21 , 4C086GA08 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA54

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