特許

J-GLOBAL ID：200903019981622837

エリスロマイシンの新誘導体、それらの製造法及びそれらの薬剤としての用途

発明者： コンスタンタン・アグーリダ ,  アラン・ボンヌフォワ ,  ジャンフランソワ・シャント ,  アレクシ・ドニ ,  オディル・ル・マルトレ
出願人/特許権者： ルセル-ユクラフ
代理人 (1件)： 倉内 基弘 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-297603
公開番号（公開出願番号）：特開平6-220082
出願日： 1993年11月04日
公開日（公表日）： 1994年08月09日
要約：

【要約】【目的】 エリスロマイシンの新誘導体、それらの製造法及びそれらの薬剤としての用途を提供する。【構成】 このエリスロマイシン誘導体は、次式(I)【化1】[ここで、Rは(CH2 )n Ar1 基{nは1〜6の間の整数を表わし、Ar1は置換炭素環式アリール基か又は置換されていてもよい複素環式アリール基を表わす}を表わすか、或いはRはXAr2 基(Xは、O、S、SO、SO2 、C=O又は-NH-C(=O)-若しくは-C(=O)-NH-基により中断されているアルキル基を表わし、Ar2 は置換されていてもよいアリール又は複素環式アリール基を表わす)を表わし、Zは水素原子又はカルボン酸の残基を表わす]を有する。これらの化合物は有用な抗菌活性を有する。

請求項（抜粋）：

次式(I)【化1】[ここで、Rは式(CH2 )n Ar1{ここで、nは1〜6の間の整数を表わし、Ar1 は18個までの炭素原子を含有する炭素環式アリール基(このアリール基は、遊離の、塩形成された、エステル化された及びアミド化されたカルボキシル基、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、NO2 基、C≡基、直鎖状、分岐鎖状又は環状のアルキル基、直鎖状又は分岐鎖状のアルケニル及びアルキニル基、O-アルキル、O-アルケニル及びO-アルキニル基、S-アルキル、S-アルケニル及びS-アルキニル基、N-アルキル、N-アルケニル及びN-アルキニル基(これらのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は12個までの炭素原子を含有し、1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい)、N(R1 )(R2 )基(ここで、R1 及びR2 は同一であっても異なっていてもよく、水素原子又は12個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わす)、C(=O)-R3基(ここで、R3 は12個までの炭素原子を含有するアルキル基又は置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式アリール基を表わす)、炭素環式アリール、O-アリール又はS-アリール基及び1個以上の複素原子を含有する複素環式アリール、O-アリール又はS-アリール基(これらの基のアリール基は前記した置換基のうちの1個以上により置換されていてもよい)よりなる群から選択される1個以上の基により置換されている)を表わすか、又はAr1 は1個以上の複素原子を含有する複素環式アリール基(このアリール基は前記した置換基のうちの1個以上により置換されていてもよい)を表わす}の基を表わすか、或いはRは式XAr2(ここで、Xは、酸素原子、硫黄原子、SO基、SO2 基、C=O基又は-NH-C(=O)-若しくは-C(=O)-NH-基により中断されている6個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わし、Ar2 は前記したアリール又は複素環式アリール基(これらの基は非置換であるか又はAr1 の可能な置換基のうちの1個以上により置換されていてもよい)を表わす)の基を表わし、Zは水素原子又は18個までの炭素原子を含有するカルボン酸の残基を表わす]の化合物並びに式(I)の化合物の酸との付加塩。

IPC (4件)：

C07H 17/08 ,  A61K 31/71 ADZ ,  C07C211/27 ,  C07C217/62