特許

J-GLOBAL ID：200903019999526908

20位にてインテグリンアンタゴニストと接合した7-t-ブトキシイミノメチルカンプトテシン

発明者： アルマ・ダル・ポッツォ ,  セルジョ・ペンコ ,  ルーチョ・メルリーニ ,  ジュゼッペ・ジャンニーニ ,  マリア・オルネッラ・ティンティ ,  クラウディオ・ピサーノ ,  フランコ・ツニーノ ,  ドメニコ・アッロアッティ ,  ロレダナ・ヴェシ ,  サブリナ・ダッラヴァッレ ,  ミン・ホン・ニ
出願人/特許権者： シグマ-タウ・インドゥストリエ・ファルマチェウチケ・リウニテ・ソシエタ・ペル・アチオニ ,  イスティトゥト ナツィオナーレ ペル ロ ストゥディオ エ ラ クラ デイ トゥモリ
代理人 (4件)： 田中 光雄 ,  山崎 宏 ,  松谷 道子 ,  志賀 美苗
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2007-512729
公開番号（公開出願番号）：特表2007-537243
出願日： 2005年04月28日
公開日（公表日）： 2007年12月20日
要約：

式(I)の化合物が記載される:(I)式中、R1 基は明細書中に定義するとおりであり、7-t-ブトキシイミノメチルカンプトテシンの20位にて RGD 配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物はインテグリン受容体αvβ3およびαvβ5との高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物、N1-オキシド、ラセミ混合物、その単一エナンチオマー、その単一ジアステレオアイソマー、形態EおよびZ、その混合物、医薬上許容される塩:

IPC (7件)：

C07K 7/52 ,  A61K 38/00 ,  A61P 43/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 33/00 ,  A61P 31/12

FI (7件)：

C07K7/52 ,  A61K37/02 ,  A61P43/00 111 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P33/00 ,  A61P31/12

Fターム (25件)：

4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA24 ,  4C084BA32 ,  4C084CA59 ,  4C084DC50 ,  4C084NA05 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZB331 ,  4C084ZB332 ,  4C084ZB371 ,  4C084ZB372 ,  4C084ZC022 ,  4C084ZC202 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA13 ,  4H045BA35 ,  4H045BA51 ,  4H045DA55 ,  4H045EA20 ,  4H045FA10