特許

J-GLOBAL ID：200903020237851141

抗痙攣活性を有するテトラヒドロナフチリジニル-カルボキサミド

発明者： ジョン・デイビッド・ハーリング ,  フランク・ピーター・ハリントン ,  マービン・トンプソン
出願人/特許権者： スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554728
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518390
出願日： 1999年06月09日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】式(I):【化1】[式中、R1は、水素、C1-6アルキル(ヒドロキシまたはC1-4アルコキシにより置換されていてもよい)、フェニル-C1-4アルキル-、C1-6アルケニル、C1-6アルキニルであり;R2は、水素、またはハロゲン、NO2、CN、N3、CF3O-、CF3S-、CF3SO2-、CF3CO-、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6ペルフルオロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル-、C1-6アルキルO-、C1-6アルキルCO-、C3-6シクロアルキルO-、C3-6シクロアルキルCO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルCO-、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フェニル-C1-4アルキル-、C1-6アルキルS-、C1-6アルキルSO2-、(C1-4アルキル)2NSO2-、(C1-4アルキル)NHSO2-、(C1-4アルキル)2NCO-、(C1-4アルキル)NHCO-もしくはCONH2;または-NR5R6(ここで、R5は、水素またはC1-4アルキルであり、R6は、水素、C1-4アルキル、ホルミル、-CO2C1-4アルキルまたは-COC1-4アルキルである)から選択される3個までの置換基であるか;または2個のR2基が一緒になってOもしくはNHを間に含んでいてもよい飽和もしくは不飽和の炭素環を形成し;R3基(複数)およびR4基(複数)は、各々、独立して、水素またはC1-6アルキルであり、および/または、2個のR3基および/または2個のR4基が一緒になってC3-6スピロアルキル基を形成し、ただし、少なくとも1個のR3またはR4は、水素ではなく;Xは、水素、ハロゲン、シアノ、アルキルおよびアルコキシから選択される]で示される化合物ならびに医薬上許容される塩および溶媒和物は、癲癇、片頭痛および他の障害の治療および予防に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、R1は、水素、C1-6アルキル(ヒドロキシまたはC1-4アルコキシにより置換されていてもよい)、フェニル-C1-4アルキル-、C1-6アルケニル、またはC1-6アルキニルであり; R2は、水素、またはハロゲン、NO2、CN、N3、CF3O-、CF3S-、CF3SO2-、CF3CO-、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6ペルフルオロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル-、C1-6アルキルO-、C1-6アルキルCO-、C3-6シクロアルキルO-、C3-6シクロアルキルCO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルCO-、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フェニル-C1-4アルキル-、C1-6アルキルS-、C1-6アルキルSO2-、(C1-4アルキル)2NSO2-、(C1-4アルキル)NHSO2-、(C1-4アルキル)2NCO-、(C1-4アルキル)NHCO-もしくはCONH2;または-NR5R6(ここで、R5は、水素またはC1-4アルキルであり、R6は、水素、C1-4アルキル、ホルミル、-CO2C1-4アルキルまたは-COC1-4アルキルである)から選択される3個までの置換基であるか;または2個のR2基が一緒になってOもしくはNHを間に含んでいてもよい飽和もしくは不飽和の炭素環を形成し; R3基(複数)およびR4基(複数)は、各々、独立して、水素またはC1-6アルキルであり、および/または、2個のR3基および/または2個のR4基が一緒になってC3-6スピロアルキル基を形成し、ただし、少なくとも1個のR3またはR4は、水素ではなく; Xは、水素、ハロゲン、シアノ、アルキルおよびアルコキシから選択される]で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。

IPC (19件)：

C07D471/04 113 ,  A61K 31/4375 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 25/32 ,  A61P 25/34 ,  A61P 43/00

FI (19件)：

C07D471/04 113 ,  A61K 31/4375 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 25/32 ,  A61P 25/34 ,  A61P 43/00

Fターム (33件)：

4C065AA05 ,  4C065BB09 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH02 ,  4C065JJ01 ,  4C065LL02 ,  4C065LL07 ,  4C065PP03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086CB09 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA22 ,  4C086ZA29 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA67 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC39

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特表平6-507893
  
• 特表平6-507893