特許

J-GLOBAL ID：200903020243540549

アンジオテンシン▲II▼受容体拮抗薬としてのイミダゾールカルボン酸のプロドラッグ

発明者： アーデツキー,ロバート・ジヨン ,  エンシンガー,キヤロル・リー ,  プルーイト,ジエイムズ・ラツセル
出願人/特許権者： イー・アイ・デュポン・ドゥ・ヌムール・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-505415
公開番号（公開出願番号）：特表平8-500103
出願日： 1993年08月02日
公開日（公表日）： 1996年01月09日
要約：

【要約】高血圧の治療に有用なAII拮抗薬である式Iのイミダゾールカルボン酸のプロドラッグ、このような化合物を含有する医薬組成物、およびこのようなプロドラッグを使用して高血圧を治療する方法が開示される。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (b)C1-C5-アルキル (c)C1-C5-アルコキシ (d)ハロゲン(F、Cl) (e)フェニルであり; R3は、C1-C5-アルキル、C2-C5-アルケニル、C2-C5-アルキニルであり; R4は、(a)H (b)ハロゲン(Cl,Br,I) (c)C1-C6-アルキル (d)CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である)であり; R5は、(a)C1-C5-アルキル (b)C2-C5-アルケニル (c) C2-C5-アルキニル (d) -(CH2)PNRl2Rl3 (e) -(CH2)sCH(R7(CH2)s′O2CR8 (g) -(CH2)pCO2R10 R6は、(a)H (b) ハロゲン(F、CI、Br、I) (c) C1-C5-アルキル (d) -0H (e) C1-C5-アルコキシ (f) -N02 (g) -NR12R13 (h) -NR12C0R15 (i) -NR12C02R15 (j) -S(0)rR14(式中、rは、0、1または2である) (h) -C02R15 (i) -CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である) (j) -0CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である)、または (k) -CNであり; R7は、HまたはC1-C4-アルキルであり; R8は、(a)H (b) C1-C5-アルコキシ (c) 場合によっては (i) C1-C5-アルコキシ (ii)アリール〔アリールは、場合によってはハロゲン(F、Cl、Br、I)、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-N02、-S(0)r(C1-C5-アルキル)、-0H、-NRl2Rl3、-C02Rl5および-CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である)からなる群から選択された1個または2個の置換分により置換されていてもよいフェニルまたはナフチルである〕からなる群によって置換されていてもよいC1-C5-アルキルであり; R9は、(a)C1-C5-アルキル (b) CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である) (c)場合によっては (i) C1-C5-アルコキシ (ii) フェニルまたはハロゲン(F、Cl、Br、I)、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-N02、-S(0)r(C1-C4-アルキル)、-OH、-NR12R13、-C02R15および-CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である)からなる群から選択された少なくとも1個の置換分により置換されたフェニル (iii)ベンジルまたはハロゲン(F、Cl、Br、I)、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-N02、-S(0)r(C1-C4-アルキル)、-0H、-NRl2Rl3、-C02R15および-CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である)からなる群から選択された少なくとも1個の置換分により置換されたベンジルからなる群により置換されていてもよいC1-C5-アルキルであり; R10は、(a)フェニルまたはハロゲン(F、Cl、Br、I)、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-N02、-S(0)r(C1-C4-アルキル)、-0H、-NR12Rl3、-C02Rl5および-CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である)からなる群から選択された少なくとも1個の置換分により置換されたフェニル、 (b)ベンジルまたはハロゲン(F、Cl、Br、I)、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-N02、-S(0)r(C1-C4-アルキル)、-0H、-NR12R13、-C02R15および-CvFw(式中、v=1〜3でありそしてw=1-(2v+1)である)からなる群から選択された少なくとも1個の置換分により置換されたベンジルであり; Rllは、H、C1-C5-アルキルまたはベンジルであり; R12およびRl3は、独立してH、C1-C5-アルキル、フェニルまたはベンジルであり; R14は、CF3、C1-C5-アルキルまたはフェニルであり; R15は、H、C1-C5-アルキルまたはNRl2Rl3であり; R16は、HまたはCH202CC(CH3)3であり; pは、1〜5であり; rは、0〜2であり; sおよびs′は、0〜5であり; tは0または1であり、但し、R4がH、ハロゲン(Cl、Br、I)またはCF3である場合は、R5はCH(CH3)02CR8(式中、R8はC1-C5-アルキルである)であることはできない。

IPC (4件)：

C07D233/90 ,  A61K 31/415 ABN ,  A61K 31/415 ABU ,  C07D403/10