特許

J-GLOBAL ID：200903020303707944

ピラゾリル縮合環化合物及びその医薬用途

発明者： 田中 正浩 ,  油納 健夫 ,  北川 義浩
出願人/特許権者： 日本たばこ産業株式会社
代理人 (1件)： 大東 輝雄
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-027454
公開番号（公開出願番号）：特開2003-231687
出願日： 2002年02月04日
公開日（公表日）： 2003年08月19日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 ニューロトロフィン阻害活性を有する鎮痛剤の提供。【解決手段】 一般式(I)で表されるピラゾリル縮合環化合物又は製薬上許されるその塩、具体例としては2-(6,6-ジメチル-4,5,6,7-テトラヒドロインダゾール-3-イル)ベンズイミダゾール-5-カルボン酸メチルエステル等が挙げられる。(式中、R1,R2,R3及びR4は-X-Y-X′-Y′-Z′′-Zで、ZはH原子、ハロゲン原子等、X,X′及びX′′は単結合、アルキレン、ビニレン等、Y,Y′は単結合、-O-,-OCO-等を示す。

請求項（抜粋）：

下記一般式[I]で表されるピラゾリル縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。【化1】{式中、R1、R2、R3及びR4は、-X-Y-X'-Y'-X''-Z[ここで、Zは、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、C1-6アルキル基、C1-6ハロアルキル基、-ORZ1、-OCORZ2、-CORZ2、-COORZ1、-COCOORZ1-CONRZ3RZ4、-NRZ3RZ4、-NRZ5CORZ2、-NRZ5COORZ1、-NRZ5COCOORZ1、-NRZ5CONRZ3RZ4、-NRZ5SORZ2、-NRZ5SONRZ3RZ4、-NRZ5SO2RZ2、-NRZ5SO2NRZ3RZ4、-SRZ1、-SORZ2、-SONRZ3RZ4、又は、-SO2NRZ3RZ4(ここで、RZ1、RZ2、RZ3、RZ4及びRZ5は、それぞれ同一若しくは異なって、水素原子又はC1-6アルキル基である。)であり、X、X'及びX''は、それぞれ同一若しくは異なって、単結合、C1-6アルキレン、ビニレン、エチニレン、又は、【化2】(ここで、環Wは、C3-10炭素環又はヘテロ環であり、sは0、1又は2であり、Zは前述の通りである。当該ヘテロ環は炭素原子の他に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、Y及びY'は、それぞれ同一若しくは異なって、単結合、-O-、-OCO-、-CO-、-COO-、-COCOO-、-CONRY1-、-NRY1-、-NRY1CO-、-NRY1COO-、-NRY1COCOO-、-NRY2CONRY3-、-NRY1SO-、-NRY2SONRY3-、-NRY1SO2-、-NRY2SO2NRY3-、-S-、-SO-、-SONRY1-、又は、-SO2NRY1-(ここで、RY1、RY2又はRY3は、それぞれ同一若しくは異なって、水素原子又はC1-6アルキル基である。)である。]であるか、若しくは、R2とR3が一緒になって、-(CH2)l1-或いは-O-(CH2)l2-O-(ここで、l1は2乃至5の整数であり、l2は1乃至4の整数である。)を形成してもよく、この時、各-X-Y-X'-Y'-X''-Zは、それぞれ同一であっても異なっていてもよく、【化3】で表されるピラゾリル縮合環の環A部分は、炭素原子、窒素原子及び酸素原子から選ばれる原子を含む5員乃至7員環であるか、又は、当該5員乃至7員環とC3-6シクロアルキルとのスピロ環であり、Rは、環A上の置換基であって、C1-6アルキル基、C6-10炭素環基、-ORA1、-CORA2、-COORA1、-CONRA3RA4、-NRA3RA4、又は、-NRA5CORA2であり、(ここで、RA1、RA2、RA3、RA4及びRA5は、それぞれ同一若しくは異なって、水素原子又はC1-6アルキル基であり、tは1乃至3の整数であり、tが2以上のとき、Rはそれぞれ同一であっても異なっていてもよい。)EはN又はCR5であり、EがNのとき、BはNR5、O、S又はCH=CHであり、EがCR5のとき、BはNR5(ここでR5は、水素原子又はC1-6アルキル基である。)である。}

IPC (18件)：

C07D401/14 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/4162 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4188 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 25/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056

FI (18件)：

C07D401/14 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/4162 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/4188 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 25/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056

Fターム (40件)：

4C050AA01 ,  4C050AA08 ,  4C050BB05 ,  4C050CC18 ,  4C050DD10 ,  4C050EE02 ,  4C050FF01 ,  4C050GG01 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB02 ,  4C063BB09 ,  4C063CC22 ,  4C063CC26 ,  4C063CC52 ,  4C063DD06 ,  4C063DD10 ,  4C063DD22 ,  4C063DD26 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC37 ,  4C086BC39 ,  4C086BC50 ,  4C086BC69 ,  4C086BC73 ,  4C086CB22 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZC41 ,  4C086ZC42