特許

J-GLOBAL ID：200903020346458026

拮抗活性を有する16位セリン置換によるグルカゴン類縁体

発明者： メリフィールド ロバート ビー ,  アンソン セシリア ジー
出願人/特許権者： ザ ロックフェラー ユニヴァーシティ
代理人 (1件)： 中村 稔 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-518176
公開番号（公開出願番号）：特表平9-510438
出願日： 1994年12月28日
公開日（公表日）： 1997年10月21日
要約：

【要約】アミノ末端にヒスチジンがあってもなくても、16-セリン残基の置換並びに11-セリン残基及び21-アスパラギン酸残基との起こり得る置換と一緒になる、9-アスパラギン酸残基の除去又は置換或いは別のアミノ酸残基との置換を主に特徴とするグルカゴン類縁体は、インシュリン治療の有用な付加物である。

請求項（抜粋）：

(1)9位におけるアスパラギン酸残基の除去又は別のアミノ酸残基との置換及び(2)16位におけるセリン残基の脂肪族アミノ酸残基による置換を特徴とするグルカゴン類縁体であって、相対的な膜受容体結合活性が、グルカゴンと比べて少なくとも約40%、抑制指標が約10%まで、及びグルカゴンのアデニル酸シクラーゼ活性がグルカゴン活性の約1%までであり、又は前記類縁体の薬理学的に受入れ可能な酸付加塩。

IPC (2件)：

C07K 14/605 ZNA ,  A61K 38/26 ADP

FI (2件)：

C07K 14/605 ZNA ,  A61K 37/28 ADP