特許

J-GLOBAL ID：200903020427319128

神経学的疾患の治療のためのβ-アミノ酸誘導体

発明者： ローファー,デイビッド ,  マリカン,マイケル
出願人/特許権者： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-507801
公開番号（公開出願番号）：特表2003-503478
出願日： 2000年07月05日
公開日（公表日）： 2003年01月28日
要約：

【要約】本発明は、神経疾患に付随した神経障害を治療または予防するためのベータアミノ酸誘導体に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物および神経障害を治療または予防するために前記組成物を利用する方法も提供する。本化合物は実施例(I)によって例示されている。

請求項（抜粋）：

次の式(I): 【化1】〔式中、 Xは、O、S、C(R1)2またはNR1であり; A、BおよびR1は独立して、E、(C1〜C10)直鎖または分岐アルキル、(C2〜C10)直鎖または分岐アルケニルあるいはアルキニル、あるいは(C5〜C7)シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;ここで前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル中の1〜2個の水素原子は、任意に且つ独立して、E、(C5〜C7)シクロアルキルまたはシクロアルケニルで置き換えられており、そして前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基中の1〜2個のメチレン(-CH2-)基は、任意に且つ独立して、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、=N-、-N=または-N(R3)-で置き換えられており; あるいはここでBおよびR1は独立して水素であり; R3は、水素、(C1〜C4)直鎖または分岐アルキル、(C3〜C4)直鎖または分岐アルケニルまたはアルキニル、あるいは(C1〜C4)橋架アルキルから選択され、ここで前記架橋は、R3が結合している窒素原子と前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルのいずれかの炭素原子との間で形成されて、環を形成し、該環は、任意にベンゾ融合環しており; ここでEは、飽和、部分飽和または不飽和の、あるいは芳香族一環式または二環式環系であり、ここで各環はC、N、OまたはSから独立して選択された5〜7個の環原子を含み、そして4個以下の環原子はN、OまたはSから選択され; E中の1〜4個の水素原子は、任意に且つ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、ニトロ、SO3H、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル、(C2〜C6)直鎖または分岐アルケニル、O-[(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル]、O-[(C3〜C6)直鎖または分岐アルケニル]、(CH2)n-N(R4)(R5)、(CH2)n-NH(R4)-(CH2)n-Z、(CH2)n-N(R4-(CH2)n-Z)(R5-(CH2)n-Z)、(CH2)n-Z、O-(CH2)n-Z、(CH2)n-O-Z、S-(CH2)n-Z、CH=CH-Z、1,2-メチレンジオキシ、C(O)OH、C(O)O-[(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル]、C(O)O-(CH2)n-ZまたはC(O)-N(R4)(R5)で置き換えられており; ここでR4およびR5の各々は独立して水素、(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル、(C3〜C5)直鎖または分岐アルケニルであるか、あるいはR4およびR5が同じ窒素原子に結合された時、その窒素原子と一緒になって5員環または6員環を形成し、ここで前記環は、N、OまたはSから独立して選択された1〜3個の追加のヘテロ原子を任意に含み、R4およびR5中の前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基はZで任意に置換されており; 各nは独立して0〜4であり; 各Zは、飽和、部分飽和または不飽和の、一環式または二環式環系から独立して選択され、各環はC、N、OまたはSから独立して選択された5〜7個の環原子を含み、そして4個以下の環原子はN、OまたはSから選択され; Z中の1〜4個の水素原子は、任意に且つ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C(O)OH、(C1〜C3)直鎖または分岐アルキル、O-(C1〜C3)直鎖または分岐アルキル、C(O)O-[(C1〜C3)直鎖または分岐アルキル]、アミノ、NH[(C1〜C3)直鎖または分岐アルキル]、あるいはN-[(C1〜C3)直鎖または分岐アルキル]2で置き換えられており; Jは、H、メチル、エチルまたはベンジルであり; KおよびK1は、水素、E、(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル、(C2〜C6)直鎖または分岐アルケニルまたはアルキニルから独立して選択され、ここで前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル中の1〜2個の水素原子は任意に且つ独立してEで置き換えられており; ここでKおよびK1は、任意に且つ独立して、ハロゲン、OH、O-(C1〜C6)アルキル、O-(CH2)n-Z、NO2、CO2H、C(O)-O-(C1〜C6)アルキル、C(O)NR4R5、NR4R5および(CH2)n-Zから選択された3個以下の置換基で置換されているか;あるいは KおよびK1は、任意に、一緒になって5〜7員の飽和または不飽和炭素環式環を形成し、ここで3個以下の環原子はO、N、SおよびS(O2)から選択されたヘテロ原子で任意に置換されており、そして前記環中の1〜4個の水素原子は、任意に且つ独立して、(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル、(C2〜C6)直鎖または分岐アルケニルまたはアルキニル、オキソ、ヒドロキシルまたはZで置き換えられており、ここで前記ヘテロ環式環中の-CH2-基は、任意に且つ独立して、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-または-N(R3)-で置き換えられており、そして前記環は任意にEと融合しており; Gが存在する時、Gは、-S(O2)-、-C(O)-、-S(O)2-Y-、-C(O)-Y-、-C(O)-C(O)-または-C(O)-C(O)-Y-であり; Yは酸素またはN(R6)であり; ここでR6は、水素、E、(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル、(C3〜C6)直鎖または分岐アルケニルあるいはアルキニルであるか;あるいはR6およびDは、それらを結合している原子と一緒になって5員環系または6員環系を形成し、該環は、O、S、N、NH、SOまたはSO2から独立して選択された1〜3個の追加のヘテロ原子を任意に含み、そして前記環は任意にベンゾ融合しており; Dは、水素、(C1〜C6)直鎖または分岐アルキル、(C2〜C7)直鎖または分岐アルケニルまたはアルキニル、任意に(C1〜C6)直鎖もしくは分岐アルキルまたは(C2〜C7)直鎖もしくは分岐アルケニルまたはアルキニルにより置換された(C5〜C7)シクロアルキルまたはシクロアルケニル、[C1〜C7-アルキル]-E、[(C2〜C7)-アルケニルまたはアルキニル]-E、あるいはEであり; ここでD中の前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル鎖の1〜2個のCH2基は、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-または-N(R3)で任意に置き換えられており; Jが水素であるか、あるいはGが-S(O)2-、-C(O)C(O)-、-SO2-Y、-C(O)-Yまたは-C(O)C(O)-Yから選択され、Y=Oであるかぎり、Dは水素ではなく;そして x=0または1である〕を有する化合物、及びその医薬として許容される誘導体。

IPC (14件)：

C07D213/40 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/444 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 19/00 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/00 101 ,  A61P 25/02 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/28

FI (14件)：

C07D213/40 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/444 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 19/00 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/00 101 ,  A61P 25/02 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/28

Fターム (25件)：

4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055CA01 ,  4C055DA28 ,  4C055DB02 ,  4C055DB10 ,  4C055DB15 ,  4C055EA01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA03 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA20 ,  4C086ZA22 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZC35