特許

J-GLOBAL ID：200903020518834653

スルホンアミドカルボニルピリジン-2-カルボキシエステルアミド類およびそれらのピリジン-N-オキシド、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用

発明者： クラウス・ヴアイトマン ,  マルテイン・ビツケル ,  フオルクマル・ギユンツラー-プカル
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-065926
公開番号（公開出願番号）：特開平7-278110
出願日： 1995年03月24日
公開日（公表日）： 1995年10月24日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 スルホンアミドカルボニルピリジン-2-カルボキシエステルアミド類、その製造方法並びに医薬としての使用を提供。【構成】 下記式I〔式中、R1はOHまたはアルコキシ、R2およびR3はH、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、CN、OHまたはアミノ、R6はH、アルキルまたはN-保護基、生理学的に使用しうる陽イオンまたは塩基性アミノ酸誘導体の陽イオン、R7は-SO2Hを除いた式II -Y-〔C-U〕r-D-W (II)で表される基、Yは-SO2-または-CO-、Cは結合であるかまたはアルカンジイル等、Uは結合またはHまたはヘテロ原子基、rは1-4の整数、Dは結合またはHまたはアルカンジイル基等、Wは結合またはHまたは環状脂肪族アルキル等、R4はH、アルキル、フェニルまたはフェニルアルキル、R5はアルキル基である〕で表される化合物。【効果】 上記化合物は繊維形成抑制剤およびプロリンヒドロキシラーゼ阻害剤として使用される。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、R1はヒドロキシルまたは(C1-C6)-アルコキシであり、R2およびR3は同一または相異なっていて、水素、非置換または置換(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、ハロゲン特にフッ素、塩素または臭素、ニトリル、ヒドロキシルまたはアミノであり、R6は水素、(C1-C6)-アルキルまたはN-保護基{例えば(C1-C8)-アルカノイル、(C1-C6)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、(C1-C10)-アシルオキシ-(C1-C6)-アルキル、好ましくは(C1-C10)-アルカノイルオキシ-(C1-C6)-アルキル、ベンゾイルオキシ-(C1-C6)-アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキシ-(C1-C6)-アルキルまたは(C1-C6)-アルコキシカルボニルオキシ-(C1-C6)-アルキル}、1-、2-、3-または4-価の生理学的に使用しうる陽イオン特にNa+、K+、Mg2+、Ca2+、Al3+またはアンモニウムイオン{ここで該イオンは(C1-C8)-アルキル、(C1-C8)-ヒドロキシアルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、フェニル、ベンジルまたは、ヒドロキシルもしくは(C1-C4)-アルコキシにより1〜3回置換され得る(C1-C8)-アルキルによって場合により1〜3回置換されている}、または塩基性アミノ酸誘導体の陽イオンであり、R7は-SO2Hを除いた式II -Y-〔C-U〕r-D-W (II)で表される基であり、Yは-SO2-または-CO-であり、Cは結合であるかまたは分枝状または非分枝状の脂肪族(C1-C16)-アルカンジイルもしくは環状脂肪族(C3-C10)-アルカンジイル基または分枝状または非分枝状の(C2-C16)-アルケンジイルもしくはシクロアルケンジイル基、または(C2-C16)-アルキンジイル基もしくは(C2-C16)-アルケニンジイル基(ここで各場合において1個以上のC-C多重結合を有することができる)であり、Uは結合または水素または以下のヘテロ原子基-CO-、-O(CO)-、-(CO)-O-、-(CO)NR-、-NR(CO)-、-O-、-SO-、-SO2-、-NR{ここでRは(C1-C3)アルキル、(C1-C8)-アルカノイル、(C7-C16)-アラルカノイル、(C6-C12)-アロイルまたは水素である}の群から選択される基であり、rは1、2、3または4であり、Dは結合または水素または分枝状または非分枝状の脂肪族(C1-C10)-アルカンジイル基または分枝状または非分枝状の(C1-C1O)-アルケンジイル基、(C2-C10)-アルキンジイル基または(C2-C10)-アルケニンジイル基(ここで各基は各場合において1個以上のC-C多重結合を有することができる)であり、Wは結合または水素または(C3-C10)環状脂肪族アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはアルケニニル基または(C6-C16)-アリール基または5-または6-員のヘテロアリール基であり、ここで前記の変化する基CまたはDまたはWのうちの少なくとも1つは結合ではなく、UはCが結合でない場合またはDおよび/またはWが結合でない場合には単にヘテロ原子基のみであり、そしてCおよび/またはWはこれらが結合または水素でない場合にはそれらとしては置換されているのが好ましく、R4は水素、(C1-C6)-アルキル、フェニルまたはフェニル-(C1-C4)-アルキルであり、R5は分枝状または非分枝状の脂肪族(C1-C8)-アルキル基{これは(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシカルボニル、(C7-C16)-アラルキルオキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニルまたは(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニルにより1回置換されておりそして1個以上の置換基を担持することができる}である〕で表されるスルホンアミドカルボニルピリジン-2-カルボキシエステルアミド類またはそのピリジン-N-オキシド。

IPC (4件)：

C07D213/89 ,  A61K 31/44 ADD ,  A61K 31/44 AED ,  C07D213/81