1-(1,2-ジ置換ピペリジニル)-4-置換ピペラジン誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-517050
公開番号（公開出願番号）：特表平11-514634
出願日： 1996年10月25日
公開日（公表日）： 1999年12月14日
要約：

【要約】本発明は、サブスタンスPアンタゴニストとしての、式(I)の化合物、これらのN-オキシド形、製薬学的に受容しうる付加塩及び立体異性体に関し、上記式中、nは0、1または2であり、mは1または2であり、mが2である場合、nが1であり、pは1または2であり、=Qは=Oまたは=NR3であり、Xは共有結合または式-O-、-S-、-NR3-の二価の基であり、R1はAr1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、各C1-6アルキル基がヒドロキシ、C1-4アルキルオキシ、オキソまたはケタール化オキソ置換基で置換され、R2はAr2、Ar2C1-6ァルキル、Het1またはHet1C1-6アルキルであり、R3は水素またはC1-6アルキルであり、Lは水素;Ar3;C1-6アルキル;ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、Ar3、Ar3C1-6アルキルオキシ及びHet2から選択された1または2個の置換基で置換されたC1-6アルキル;C3-6アルケニル;Ar3C3-6アルケニル;ジ(Ar3)C3-6アルケニルまたは式(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)もしくは(a-5)の基であり、Ar1、Ar2及びAr3は各々、フェニルまたは置換されたフェニルであり、Het1及びHet2は各々、単環式または二環式複素環であり、そしてこれらの製造、これらを含んでいる組成物、及びこれらの医薬品としての使用にも関する。

請求項（抜粋）：

式の化合物、N-オキシド形、製薬学的に受容しる付加塩またはその立体化学的異性体であって、上記式中、nは、0、1または2であり、mは、1または2であり、ただしmが2である場合、nが1であり、pは、1または2であり、=Qは、=Oまたは=NR3であり、Xは、共有結合または式-O-、-S-、-NR3-の二価の基であり、R1は、Ar1、Ar1C1-6アルキルまたはジ(Ar1)C1-6アルキルであり、場合によっては、各C1-6アルキル基がヒドロキシ、C1-4アルキルオキシ、オキソまたは式-O-CH2-CH2-O-もしくは-O-CH2-CH2-CH2-O-のケタール化オキソ置換基で置換され、R2は、Ar2、Ar2C1-6アルキル、Het1またはHet1C1-6アルキルであり、R3は、水素またはC1-6アルキルであり、Lは、水素;Ar3;C1-6アルキル;ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、Ar3、Ar3C1-6アルキルオキシ及びHet2から選択された1または2個の置換基で置換されたC1-6アルキル;C3-6アルケニル;Ar3C3-6アルケニル;ジ(Ar3)C3-6アルケニル;または式の基であり、上記式中、各qは独立して、2、3または4であり、各rは、0、1、2、3または4であり、各Y1は独立して、共有結合、-O-またはNR3であり、 Y2は、共有結合、C1-4アルカンジイルまたは-C1-4アルキルNR3-であり、各-A=B-は独立して、式-CH=CH-、-N=CH-または-CH=N-の二価の基であり、各R4は独立して、水素、C1-6アルキル、Ar2またはAr2C1-6アルキルであり、 R5は、水素、C1-6アルキルまたはAr3であり、 R6は、C1-6アルキル、Ar3、Ar3C1-6アルキル、ジ(Ar3)C1-6アルキル、Ar3C3-7シクロアルキルまたはインドリルであり、 R7は、Ar3;Ar3C1-6アルキル;ジ(Ar3)C1-6アルキル;C1-6アルキル;C3-7シクロアルキル;Ar3で置換されたC3-7シクロアルキル;オキサゾリル;ハロもしくはC1-6アルキルで置換されたオキサゾリル;チアゾリル;ハロもしくはC1-6アルキルで置換されたチアゾリル;イミダゾリル;Ar3、C1-6アルキル、Ar3C1-6アルキルもしくはハロで置換されたイミダゾリル;インドリニル;C1-4アルキルで置換されたインドリニル;2,3,4-トリヒドロキノリニル;ピロリジニル;またはフラニルであり、各R8は独立して、水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキルまたは式 -Alk-R11 (b-1)もしくは -Alk-Z-R12 (b-2) の基であり、上記式中、Alkは、C1-6アルカンジイルであり、 Zは、式-O-、-S-または-NR3-の二価の基であり、 R11は、フェニル;ハロ、C1-6アルキルもしくはC1-6アルキルオキシから選択された1もしくは2個の置換基で置換されたフェニル;フラニル;C1-6アルキルもしくはヒドロキシC1-6アルキルから選択された1もしくは2個の置換基で置換されたフラニル;チエニル;ハロもしくはC1-6アルキルから選択された1もしくは2個の置換基で置換されたチエニル;オキサゾリル;1もしくは2個のC1-6アルキル置換基で置換されたオキサゾリル;チアゾリル;1もしくは2個のC1-6アルキル置換基で置換されたチアゾリル;ピリジニル;または1もしくは2個のC1-6アルキル置換基で置換されたピリジニルであり、 R12は、C1-6アルキルまたはヒドロキシ、カルボキシルもしくはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルである、Ar1は、フェニル;ハロ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、シアノ、アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシもしくはハロC1-4アルキルオキシから各々独立して選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、Ar2は、ナフタレニル;フェニル;ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノもしくはジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルキルオキシ、ハロC1-4アルキルオキシ、カルボキシル、C1-4アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル及びモノもしくはジ(C1-4アルキル)アミノカルボニルから各々独立して選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、Ar3は、フェニルまたはハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、C1-6アルキル、ハロC1-6アルキルもしくはC1-6アルキルオキシから選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり、Het1は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択された単環式複素環またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルから選択された二環式複素環であり、場合によっては、各単環式及び二環式複素環は、炭素原子においてハロ、C1-4アルキルまたはモノ、ジもしくはトリ(ハロ)メチルから選択された1または2個の置換基により置換されていてもよく、Het2は、1,4-ジヒドロ-5-オキソ-テトラゾール-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、オキサゾリルまたはイミダゾリルから選択された複素環であり、該複素環の各々は、C1-4アルキル及びAr3から選択される1個または可能な場合2個の置換基で置換されていてもよい化合物。

IPC (21件)：

C07D211/58 , A61K 31/00 643 , A61K 31/495 601 , A61K 31/495 603 , A61K 31/495 604 , C07D401/04 209 , C07D401/04 211 , C07D401/04 241 , C07D401/12 209 , C07D401/12 233 , C07D401/12 235 , C07D401/12 257 , C07D405/06 211 , C07D405/12 211 , C07D409/06 211 , C07D413/06 211 , C07D413/12 211 , C07D413/14 211 , C07D417/12 211 , C07D471/04 105 , C07D471/04

FI (21件)：

C07D211/58 , A61K 31/00 643 D , A61K 31/495 601 , A61K 31/495 603 , A61K 31/495 604 , C07D401/04 209 , C07D401/04 211 , C07D401/04 241 , C07D401/12 209 , C07D401/12 233 , C07D401/12 235 , C07D401/12 257 , C07D405/06 211 , C07D405/12 211 , C07D409/06 211 , C07D413/06 211 , C07D413/12 211 , C07D413/14 211 , C07D417/12 211 , C07D471/04 105 C , C07D471/04 105 E

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