特許

J-GLOBAL ID：200903020541898111

NK-2拮抗作用を有する単環式化合物及びそれらを含有した組成物

発明者： アルタムラ・マリア ,  クリスコウオリ・マルコ ,  グイディ・アントニオ ,  ペルロッタ・エンゾ ,  マッジ・カルロ・アルベルト
出願人/特許権者： メナリニ リチェルケ ソシエタ ペル アチオニ
代理人 (1件)： 山下 穣平
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-563679
公開番号（公開出願番号）：特表2002-522450
出願日： 1999年07月30日
公開日（公表日）： 2002年07月23日
要約：

【要約】NK-2受容体に対する拮抗作用を有した化学式(I)の化合物及びそれらの薬学的に受容可能な塩が説明される。上記化合物の調製方法と、それらの化合物を含有した薬剤もまた説明される。

請求項（抜粋）：

一般式(I)の単環式化合物であって、【化1】 X1、X2、X3、X4は、-CONR-、-NRCO-、-CH2-NR-、-NR-CH2-から選択された同一または異なる基であって、Rは、H、C1-3アルキルまたはベンジルであり; f,mは、0、1および2から選択された同一または異なる数であり; R1およびR2は、同一または異なる基-(CH2)r-Arを表し、但しr=0,1,2であり、またArは、ベンゼン、ナフタレン、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、フラン、ベンゾフラン、チアゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾール、ベンゾイミダゾールから選択された芳香族基であって、C1-3アルキル、ハロアルキル、C1-3アルキルオキシ、C2-4アミノ-アルキルオキシ、ハロゲン、OH、NH2、CN、NR6R7から選択された2個までの置換基によって置換されることがあり、但し、R6およびR7は、同一または異なるHまたはC1-3アルキルであり、 R3は、次の基から選択された基-(CH2)r-Ar1であり、但しr=0,1,2であり、またAr1は、ベンゼン、ナフタレン、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、フラン、ベンゾフラン、チアゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾール、ベンゾイミダゾールから選択された芳香族基であって、C1-3アルキルおよびハロアルキル、C1-3アルキルオキシおよびアミノ-アルキルオキシ、ハロゲン、OH、NH2、NR6R7から選択された2個までの基によって置換されることがあり、但し、R6およびR7は、同一または異なるHまたはC1-3アルキルであり、 R5は、Hであり、 R4は、 -NR8R9であって、但し、R8は、HまたはC1-3アルキルであり、またR9は、メタンスルフォニル、トシル、テトラヒドロピラニル、S原子が酸素によってモノまたはジ置換される可能性のあるテトラヒドロチオピラニル、N原子がC1-3アルキル、C1-3アシル、アミノスルフォニル、メタンスルフォニルによって置換される可能性のあるピペリジル;または、(CH2)g-R10基、但しgは1,2,3であり、R10は、モルホリン、フラン、CNから選択されたもの;または結合したN原子と共にピペラジンを形成するR8およびR9であって、その窒素原子の1つがC1-3アルキル、C1-3アシル、またはメタンスルフォニルによって置換される可能性のあるもの; N(R11)CO(CH2)h-R12であって、R11は、H、C1-3アルキルであり;hは、0,1,2,3であり;またR12は、モルホリン、ヒドロキシまたはヒドロキシメチルによって置換される可能性のあるピロリジン、ヒドロキシ、カルボキシアミドまたはアミノスルフォニル基によって置換される可能性のあるピペリジン、N原子がC1-3アルキル、トリアゾール、テトラゾール、5-メルカプト-テトラゾール、フラン、チオフェンによって置換される可能性のあるピペラジン、S原子がモノまたはジ酸素化される可能性のあるチオモルホリン、ヒドロキシ基によって置換される可能性のあるアミノ-シクロヘキサンから選択されたもの、 -COR13であって、R13は、1個以上のエーテルまたはヒドロキシ基を含有するC2-6アルキルによって置換される可能性のあるモルホリンおよびピペラジンから選択された基であるもの;から選択された基であることを特徴とする、 エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩としての化合物。

IPC (10件)：

C07K 5/12 ,  A61K 38/00 ,  A61P 1/06 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/14 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/12 ,  A61P 31/00 ,  A61P 43/00

FI (10件)：

C07K 5/12 ,  A61P 1/06 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/14 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/12 ,  A61P 31/00 ,  A61P 43/00 ,  A61K 37/02

Fターム (21件)：

4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA09 ,  4C084BA15 ,  4C084CA59 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA59 ,  4C084ZA62 ,  4C084ZA66 ,  4C084ZA81 ,  4C084ZB31 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045BA31 ,  4H045BA51 ,  4H045EA22 ,  4H045EA26 ,  4H045GA01 ,  4H045GA40 ,  4H045HA02