特許

J-GLOBAL ID：200903020606513360

改善された官能性を有するテキサフィリン金属錯体

発明者： セスラー,ジョナサン・エル ,  モディ,タラク・ディー ,  ヘンミ,グレゴリー・ダブリュー
出願人/特許権者： ボード・オヴ・リージェンツ,ザ・ユニヴァーシティ・オヴ・テキサス・システム ,  ファーマサイクリクス,インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 奥山 尚男 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-521434
公開番号（公開出願番号）：特表平10-500659
出願日： 1995年02月15日
公開日（公表日）： 1998年01月20日
要約：

【要約】改善された官能特性を持つテキサフィリン金属錯体は、マクロサイクルの2、7、12、15、18及び/又は21の位置における電子供与基の付加及び/又は15又は18の位置における電子求引性基の付加を含む。2、7、12、15、18及び/又は21の位置にの電子供与基は、電子をマクロサイクルのπ系に与え、金属錯体を脱金属及びイミン結合の加水分解に対して安定化させる。これらの安定性が増強されたテキサフィリン金属錯体は、部位特定、磁気共鳴画像法、放射線増感、放射線治療、蛍光画像化、光力学的腫瘍治療、及び細胞毒性のために一重項酸素の産生を必要とする応用例に有用である。15又は18の位置の電子求引性基により、マクロサイクルはより還元され易くなる。すなわち酸化還元電位が低くなり、マクロサイクルが電子を受け取り、ラジカルを形成し易くなる。この様な酸化還元電位が低いテキサフィリンは放射線増感への応用に有用である。

請求項（抜粋）：

構造式式中、 MはH、又はCa(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)、Zn(II)、Cd(II)、Hg(II)、Fe(II)、Sm(II)、UO2(II)から成るグループから選択される二価金属カチオン、又はMn(III)、Co(III)、Ni(III)、Fe(III)、Ho(III)、Ce(III)、Y(III)、In(III)、Pr(III)、Nd(III)、Sm(III)、Eu(III)、Gd(III)、Tb(III)、Dy(III)、Er(III)、Tm(III)、Yb(III)、Lu(III)、La(III)、U(III)から成るグループから選択される三価金属カチオンで、 R1〜R4、R7及びR8は独立して水素、ハロゲン化物、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ハロアルキル、ニトロ基、ホルミル、アシル、ヒドロキシアルキル、オキシアルキル、オキシヒドロキシアルキル、糖、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドアルキル、オリゴヌクレオチド、抗体、ホルモン、生物学的受容体に親和性を有するペプチド、サフィリン分子、又はオリゴヌクレオチド、抗体、ホルモン、生物学的受容体に親和性を有するペプチド又はサフィリン分子に対するカップルであり、 R6及びR9はR1〜R4、R7及びR8の基から独立して選択されるが、但し、ハロゲン化物はヨウ化物以外、ハロアルキルはヨードアルキル以外であり、 R5及びR10〜R12は、独立して、水素、アルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、オキシアルキル、オキシヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシアミドアルキル又は、糖、オリゴヌクレオチド、抗体、ホルモン、生物の受容体に親和性を有するペプチド又はサフィリン分子に対するカップルであり、 R5、R6、R9、R10、R11及びR12の内少なくとも1つは水素以外であり、 nは、5以下の整数値であるで示されるテキサフィリン。

IPC (4件)：

C07D487/22 ,  A61K 31/40 ADU ,  A61K 49/00 ,  A61K 51/00

FI (4件)：

C07D487/22 ,  A61K 31/40 ADU ,  A61K 49/00 C ,  A61K 43/00

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特表平4-505612
  
• テキサフィリンを用いる放射線増感
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-511976   出願人：ボードオブリージェンツ,ザユニバーシティーオブテキサスシステム, ファーマサイクリクス,インコーポレイテッド