特許
J-GLOBAL ID：200903020740873640
活性型ビタミンD誘導体の製造法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-333057
公開番号（公開出願番号）：特開平5-163238
出願日： 1991年12月17日
公開日（公表日）： 1993年06月29日
要約：
【要約】【構成】 (22E)-5,7,22-エルゴスタトリエン-3β-オールの5,7-ジエン部が4-フェニル-1,2,4-トリアゾリン-3,5-ジオンで保護された化合物を出発物質として、これまでに知られていない合成工程を経て次式(I)または(II)【化1】で示される(24R)-または(24S)-22,23-ジヒドロ-1α,25-ジヒドロキシビタミンD2を製造する。【効果】 本法により、比較的少ない工程で容易に、優れた分化誘導作用および骨量改善作用を有する活性型ビタミンD誘導体を製造することができる。
請求項（抜粋）：
式(I)または(II)【化1】で示される活性型ビタミンD誘導体を製造するにあたり、式(III)【化2】で示される(22E)-5,7,22-エルゴスタトリエン-3β-オールの5,7-ジエン部が4-フェニル-1,2,4-トリアゾリン-3,5-ジオンで保護された化合物をオゾン酸化し、次いで得られた22位のアルデヒドを還元して式(IV)【化3】で示されるアルコール化合物とし、次にこの化合物(IV)をトシル化し、ヨウ化ナトリウムで処理して得られた式(V)【化4】で示されるヨード化合物を式(VI)または(VII)【化5】で示されるスルホン誘導体と縮合して式(VIII)または(IX)【化6】で示される化合物とし、次にこの化合物の3β位および25位のヒドロキシ基の保護基を酸性条件下で脱離して式(X)または(XI)【化7】で示されるジオール化合物とし、次にスルホニル基を還元的に除去して得られた式(XII)または(XIII)【化8】で示される化合物のジエン保護基を脱離して式(XIV)または(XV)【化9】で示される5,7-ジエン化合物とし、次にこの化合物を光照射、引続く熱異性化に付して式(XVI)または(XVII)【化10】で示されるビタミンD誘導体とし、次にこの化合物をトシル化し、重そうの存在下でメタノール処理して得られた式(XVIII)または(XIX)【化11】で示されるシクロビタミンD化合物の25位のヒドロキシ基を保護して式(XX)または(XXI)【化12】(式中、R3は保護基である)で示される化合物とし、次にこの化合物の1α位を選択的にヒドロキシ化して得られた式(XXII)または(XXIII)【化13】で示される化合物を酢酸で処理して式(XXIV)または(XXV)【化14】で示される化合物とし、次にこの化合物の25位のヒドロキシ基の保護基を脱離して式(XXVI)または(XXVII)【化15】で示される化合物とし、そしてこの化合物を加水分解して3β-位のアセチル基を除去することを特徴とする上記式(I)または(II)の活性型ビタミンD誘導体の製造法。
IPC (4件)：
C07C401/00
, A61K 31/59 ADF
, C07J 9/00
, C07J 75/00
