特許
J-GLOBAL ID：200903020842691237
モルホリノン及びモルホリン誘導体、ならびにその使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-588152
公開番号（公開出願番号）：特表2002-532480
出願日： 1999年12月17日
公開日（公表日）： 2002年10月02日
要約：
【要約】【課題】 モルホリノン及びモルホリン誘導体、ならびにその使用【解決手段】 本発明はヒトアルファa受容体に関する選択的拮抗剤であるモルホリノン及びモルホリンの誘導体を目的とする。本発明は更に眼圧低下、コレステロール合成阻害、下部尿道組織の弛緩、良性前立腺肥大、インポテンツ、心臓不整脈、交感神経伝達疼痛、偏頭痛及びアルファa受容体の拮抗が有用である病気の治療への、これら化合物の使用にも関する。発明は更に、治療有効量の上記化合物及び医薬品として許容可能な担体を含む医薬品組成物も提供する。
請求項（抜粋）：
以下の構造を持つ化合物、又はその医薬品として許容可能な塩: 【化1】 式中WはO、S又はNR6であり;前記R6は独立にH、直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル、C3-C7シクロアルキル又はC5-C7シクロアルケニルであり; 式中のYは独立にO又はSであり; 式中のR2はアリール又はヘテロアリールであり;前記アリール又はヘテロアリールは1又はそれ以上のF;Cl;Br;I;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nYR8;-(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アミノアルキル、又はカルボキシアミドアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニルで置換でき;及び式中のnが独立に0から7までの整数であり; 式中のR3は独立にH;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル又はポリフルオロアルキルであり; R4はH、-(CH2)tYR8、-(CH2)tC(Y)N(R8)2、-(CH2)tC(Y)R8、-(CH2)tCO2R8、-(CH2)tN(R8)2、-(CH2)tCN、-C(Y)R8、-C(Y)N(R8)、-CO2R8、直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル、C3-C7シクロアルキル、C5-C7シクロアルケニル、又はフェニル又はベンジル;前記フェニル又はベンジルは1又はそれ以上のF;Cl;Br;I;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nYR8;ー(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アミノアルキル、又はカルボキシアミドアルキル;直鎖型又は分岐型アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニルで置換でき;そして式中のtは独立に1ないし4までの整数であり; R5はH、-(CH2)tYR8、-(CH2)tC(Y)N(R8)2、-(CH2)tC(Y)R8、-(CH2)tCO2R8、-(CH2)tN(R8)2、-(CH2)tCN、直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル、C3-C7シクロアルキル、C5-C7シクロアルケニル、又はフェニル又はベンジル;前記フェニル又はベンジルは1又はそれ以上のF;Cl;Br;I;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nYR8;ー(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル。モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アミノアルキル、又はカルボキシアミドアルキル;直鎖型又は分岐型アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニルにより置換でき; R6はH、-(CH2)tYR8、-(CH2)tC(Y)N(R8)2、-(CH2)tC(Y)R8、-(CH2)tCO2R8、-(CH2)tN(R8)2、-(CH2)tCN、-C(Y)R8、-C(Y)N(R8)2、-CO2R8、直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル、C3-C7シクロアルキル、C5-C7シクロアルケニル、又はフェニル又はベンジル;前記フェニル又はベンジルは1又はそれ以上のF;Cl;Br;I;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nYR8;-(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アミノアルキル、又はカルボキシアミドアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニルで置換でき; R7はH、-(CH2)tYR8、-(CH2)tC(Y)N(R8)2、-(CH2)tC(Y)R8、-(CH2)tCO2R8、-(CH2)tN(R8)2、-(CH2)tCN、直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル、C3-C7シクロアルキル、C5-C7シクロアルケニル、又はフェニル又はベンジル;前記フェニル又はベンジルは1又はそれ以上のF;Cl;Br;I;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nYR8;-(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、アミノアルキル、又はカルボキシアミドアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニルで置換でき; 式中のqは0から4までの整数であり; 式中各R8、n及びtは独立に上記の如く定義され; 式中R1は次式であり、 【化2】 式中各R9はH;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、モノフルオロアルキル、又はポリフルオロアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル、モノフルオロアルキル又ポリフルオロアルキル;C5-C7シクロアルケニル;又はアリールあるいはヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは1又はそれ以上のF;Cl;Br;I;-(CH2)nYR8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル又はポリフルオロアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル、モノフルオロシクロアルキル、又はポリフルオロシクロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニルで置換でき; 式中各R10はH;F;-OH;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nYR8;-(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;-CN;-NO2;-N(R8)2;アリール又はヘテロアリール;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアミドアルキル、アルコキシアルキル、モノフルオロアルキル又はポリフルオロアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル、モノフルオロアルキル又はポリフルオロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニル;前記アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアミドアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はシクロアルケニルは1又はそれ以上のアリール又はヘテロアリールで置換でき;前記アリール又はヘテロアリールは、1またはそれ以上のF;Cl;Br;I;-(CH2)nYR8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル又はポリフルオロアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル;C3-C7シクロアルキル、モノフルオロシクロアルキル、又はポリフルオロシクロアルキル;又はC5-C7シクロアルケニルで置換でき; 式中R11は独立にH、-(CH2)tYR8;-(CH2)tC(Y)N(R8)2;-(CH2)tC(Y)R8、-(CH2)tCO2R8、-(CH2)tN(R8)2、-(CH2)tCN、-C(Y)R8、-C(Y)N(R8)2、-CO2R8、直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル、C3-C7シクロアルキル;又C5-C7シクロアルケニルであり; 式中R12は独立にH、-(CH2)tYR8;-(CH2)tC(Y)N(R8)2;-(CH2)tC(Y)R8、-(CH2)tCO2R8、-(CH2)tN(R8)2、-(CH2)tCN、直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、直鎖型又は分岐型C2-C7アルケニル又はアルキニル、C3-C7シクロアルキル;又C5-C7シクロアルケニルであり; 式中R13はH、C1-C7アルキル、-C(O)R2、アリール、又はヘテロアリール、1または2個のアリールで置換されたC1-C7アルキル、又は1又は2個のヘテロアリールで置換されたC1-C7アルキルであり;前記アリール又はヘテロアリールは、1またはそれ以上のF;Cl;Br;I;-CN;-NO2;-N(R8)2;-SO2R8;-(CH2)nC(Y)R8;-(CH2)nYR8;-(CH2)nC(Y)N(R8)2;-(CH2)nCO2R8;直鎖型又は分岐型C1-C7アルキル、モノフルオロアルキル、ポリフルオロアルキル、又はカルボキシアミドアルキル;直鎖型又は分岐型C2-C7・・・
IPC (19件)：
C07D265/32
, A61K 9/02
, A61K 9/08
, A61K 9/20
, A61K 31/5375
, A61K 31/5377
, A61K 31/58
, A61K 45/00
, A61P 3/06
, A61P 9/06
, A61P 13/02
, A61P 13/08
, A61P 15/10
, A61P 25/02 105
, A61P 25/06
, A61P 27/02
, A61P 43/00
, C07D413/12
, C07M 7:00
C07D265/32
, A61K 9/02
, A61K 9/08
, A61K 9/20
, A61K 31/5375
, A61K 31/5377
, A61K 31/58
, A61K 45/00
, A61P 3/06
, A61P 9/06
, A61P 13/02
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, A61P 15/10
, A61P 25/02 105
, A61P 25/06
, A61P 27/02
, A61P 43/00
, C07D413/12
, C07M 7:00
4C056EB03
, 4C056EC18
, 4C056ED01
, 4C063AA01
, 4C063BB07
, 4C063CC54
, 4C063DD10
, 4C063EE01
, 4C076AA01
, 4C076AA11
, 4C076AA36
, 4C076CC11
, 4C076CC17
, 4C076CC30
, 4C084AA19
, 4C084MA17
, 4C084MA31
, 4C084MA35
, 4C084MA52
, 4C084MA60
, 4C084NA05
, 4C084ZA81
, 4C084ZC20
, 4C084ZC75
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC73
, 4C086GA07
, 4C086GA09
, 4C086GA12
, 4C086MA01
, 4C086MA02
, 4C086MA03
, 4C086MA04
, 4C086MA05
, 4C086MA17
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, 4C086MA52
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, 4C086NA14
, 4C086ZA08
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, 4C086ZA36
, 4C086ZA81
, 4C086ZC42
