特許

J-GLOBAL ID：200903020855868705

スルホンアミドエンドセリンアンタゴニスト

発明者： フィリップ・ディ・スタイン ,  ジョン・ティ・ハント ,  ナテサン・ムルゲサン
出願人/特許権者： イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-035360
公開番号（公開出願番号）：特開平6-009585
出願日： 1993年02月24日
公開日（公表日）： 1994年01月18日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 抗高血圧剤として有用なスルホンアミドエンドセリンアンタゴニストおよびそれを有効成分とする医薬組成物を提供する。【構成】 エンドセリン受容体のアンタゴニストである、下記式:〔式中、X及びYはいずれか一方がNで、他方が0,Rはナフチル又は置換ナフチル、R4及びR5は水素、アルキルなどを示す〕で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩。

請求項（抜粋）：

式[I]:【化1】[式中、XおよびYはいずれか一方がNで、他方がO;Rはナフチルまたは置換基R1、R2およびR3で置換されたナフチル;R1、R2およびR3はそれぞれ独立して(a)水素、(b)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)、(c)ハロ、(d)ヒドロキシ、(e)シアノ、(f)ニトロ、(g)-C(O)Hまたは-C(O)R6、(h)-CO2Hまたは-CO2R6、(i)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OR6、(j)-Z4-NR7R8、または(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;R4およびR5はそれぞれ独立して(a)水素、(b)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)、(c)ハロ、(d)ヒドロキシ、(e)シアノ、(f)ニトロ、(g)-C(O)Hまたは-C(O)R6、(h)-CO2Hまたは-CO2R6、(i)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OR6、(j)-Z4-NR7R8、(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10、または(l)R4およびR5は一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)を示し、それらが結合する炭素原子とともに4〜8員の飽和、不飽和もしくは芳香環を形成する;R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);R7は(a)水素、(b)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)、(c)シアノ、(d)ヒドロキシ、(e)-C(O)Hまたは-C(O)R6、(f)-CO2Hまたは-CO2R6、(g)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OR6(ただし、Z4が-S(O)n-である場合を除く);R8は(a)水素、(b)-C(O)Hまたは-C(O)R6(ただし、Z4が-C(O)-、R7が-C(O)H-、-C(O)R6、-CO2Hまたは-CO2R6である場合を除く)、(c)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);またはR7およびR8は一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)を示し、それらが結合する窒素原子とともに3〜8員の飽和、不飽和もしくは芳香環を形成する;R9は(a)水素、(b)ヒドロキシ、(c)-C(O)Hまたは-C(O)R6、(d)-CO2Hまたは-CO2R6、(e)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OR6、(f)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);R10は(a)水素、(b)-C(O)Hまたは-C(O)R6(Z5が-C(O)-、R9が-C(O)H-、-C(O)R6、-CO2Hまたは-CO2R6である場合を除く)、(c)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);R11は(a)水素、(b)ヒドロキシ、-CO2R6または-CO2H(R9およびR10のいずれか一方がヒドロキシ、-CO2R6、-CO2Hである場合を除く)、(c)-C(O)Hまたは-C(O)R6、または(d)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);またはR9、R10およびR11のいずれか2つは一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい)を示し、それらが結合する窒素原子とともに3〜8員の飽和、不飽和もしくは芳香環を形成する;Z1、Z2およびZ3はそれぞれ独立して(a)水素、(b)ハロ、(c)ヒドロキシ、(d)アルコキシ、(e)-SH,-S(O)nZ6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OZ6,-O-S(O)m-Z6,-O-S(O)mOHまたは-O-S(O)m-OZ6、(f)オキソ、(g)ニトロ、(h)シアノ、(i)-C(O)Hまたは-C(O)Z6、(j)-CO2Hまたは-CO2Z6、または(k)-NZ7Z8,-C(O)NZ7Z8または-S(O)nZ7Z8;Z4およびZ5はそれぞれ独立して(a)単結合、(b)-S(O)n-、(c)-C(O)-、(d)-C(S)-、または(e)アルキル,アルケニル,アルキニル,アルコキシ,シクロアルキル,シクロアルキルアルキル,シクロアルケニル,シクロアルケニルアルキル,アリールまたはアラルキル(いずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてもよい);Z6、Z7およびZ8はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールまたはアラルキル;またはZ7およびZ8は一緒になってアルキレンまたはアルケニレンを示し、それらが結合する窒素原子とともに3〜8員の飽和、不飽和もしくは芳香環を形成する;mは1または2;およびnは0,1または2である]で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩。

IPC (6件)：

C07D261/14 ,  A61K 31/42 ABB ,  A61K 31/42 ABS ,  A61K 31/42 ABU ,  A61K 31/42 ACV ,  C07D261/18