特許
J-GLOBAL ID:200903020894340092

G-タンパク質機能の阻害および増殖性疾患の治療に有用な三環式スルホンアミド化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 山本 秀策
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-518410
公開番号(公開出願番号):特表平8-510445
出願日: 1994年10月12日
公開日(公表日): 1996年11月05日
要約:
【要約】式4.0の化合物:
請求項(抜粋):
式4.0の化合物:ここで、 a、b、c、およびdのうちの1つは、NまたはNR9を表し、ここでR9は、O-、-CH3または-(CH2)nCO2H(ここでnは、1〜3である)であり、そして、残りのa、b、c、およびd基は、CR1またはCR2を表し; R1およびR2は同一または異なり、そして各々が、独立して、H、ベンゾトリアゾール-1イルオキシ、ハロ、-CF3、-OR10、-COR10、-SR10、-S(O)tR11(ここでtは、0、1、または2である)、-N(R10)2、-NO2、-OC(O)R10、-CO2R10、-OCO2R11、-CN、-NR10COOR11、アルキニル、アルケニルまたはアルキルであり、該アルキルまたはアルケニル基は、ハロ、-OR10または-CO2R10で置換され得; R3およびR4は同一または異なり、そして各々が、独立して、R1およびR2の置換基のいずれかを表し、あるいは、R3およびR4は共に、ベンゼン環に縮合した飽和または不飽和のC5-C7環を表し; R5、R6、R7、およびR8は、各々独立して、H、-CF3、-COR10、アルキルまたはアリールであり、該アルキルまたはアリールは、-OR10、-SR10、-S(O)tR11、-NR10COOR11、-N(R10)2、-NO2、-COR10、-OCOR10、-OCO2R11、-CO2R10、-OPO3R10で置換され得るか、あるいは、R5、R6、R7、およびR8のうちの1つは、以下で定義されるRと一緒になって-(CH2)r-(ここで、rは1〜4である)を表し、該Rは、低級アルキル、低級アルコキシ、-CF3、またはアリールで置換され得; R10は、H、アルキルまたはアリールを表し; R11は、アルキルまたはアリールを表し; Xは、NまたはCを表し、Cは炭素原子11個までの二重結合を任意に含み得; 破線は、任意の二重結合を表し; 5位の炭素原子と6位の炭素原子との間の破線は、任意の二重結合を表し、二重結合が存在する場合には、AおよびBは、独立して、-R10、-OR11、-OC(O)R11または-OC(O)R10を表し、5位の炭素原子と6位の炭素原子との間に二重結合が存在しない場合には、AおよびBは、各々独立して、H2、-(OR11)2、Hおよびハロ、ジハロ、アルキルおよびH、(アルキル)2、-Hおよび-OC(O)R10、Hおよび-OR10、=O、アリールおよびH、=NOR10または-O-(CH2)p-O-(ここでpは、2、3または4である)を表し; R30は、以下を表し: (1)C(O)OR31基で置換されたフェニル、ここでR31は、C1-C6アルキルおよびHからなる群から選択される; (2)5〜10個の炭素原子を有する架橋多環式炭化水素; (3)置換された架橋多環式炭化水素、ここで、非置換の架橋多環式炭化水素は5〜10個の炭素原子を含み、置換基はC1-C6アルキルでなる群から選択され、該置換架橋多環式炭化水素は1〜8個の置換基を有し、2つの置換基を有するものが好ましく、そして、各々の置換基は同一または異なっており(同一が好ましく); (4)-CH2R32(ここで、R32はアリール、ヘテロアリール、2-、3-または4-ピペリジルまたはN-置換ピペリジルであり)、ここで、該N-置換ピペリジルの置換基は、C1-C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)(ここで、R10は、Hまたはアルキルであり)、架橋多環式炭化水素、または上記の置換架橋多環式炭化水素であり; (5)ヘテロアリール; (6)置換ヘテロアリール、ここで該置換基は、C1-C6アルキルおよび-NHC(O)R22(ここでR22は、C1-C6アルキルである)からなる群から選択され; (7)C2-C6アルケニル(例えば、-CH=CH2);および (8)-N(R40)2、ここで各々のR40は、独立して、H、アリール、ヘテロアリール、および2-、3-または4-ピペリジルまたはN-置換ピペリジル(ここで、該N-置換ピペリジルの置換基は、C1-C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)(ここで、R10は、Hまたはアルキルである)である)であり; ただし、Rが-CH2R32(ここで、R32はアリールである)を表し、そして、R1およびR2がHである場合には、R4は、C-8位置でClである。
IPC (7件):
C07D221/16 ,  A61K 31/445 ADV ,  A61K 31/495 ,  C07D401/04 211 ,  C07D401/14 211 ,  C07D409/14 211 ,  C07D417/14 211
FI (7件):
C07D221/16 ,  A61K 31/445 ADV ,  A61K 31/495 ,  C07D401/04 211 ,  C07D401/14 211 ,  C07D409/14 211 ,  C07D417/14 211

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