特許

J-GLOBAL ID：200903020980896338

ω-置換フェニル-プロスタグランジンE誘導体およびその誘導体を有効成分とする薬剤

発明者： 丸山 透 ,  大内田 修一
出願人/特許権者： 小野薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 大家 邦久 (外1名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999004934
公開番号（公開出願番号）：WO2000-015608
出願日： 1999年09月10日
公開日（公表日）： 2000年03月23日
要約：

【要約】式(I)で示されるω-置換フェニル-プロスタグランジンE誘導体、その製造方法及びそれを有効成分として含有する薬剤(式中の記号は明細書に記載の通り。)。式(I)で示される化合物は、PGE2受容体(特にサブタイプEP4)に対する結合が強いために免疫疾患(筋萎縮性側索硬化症(ALS)等の自己免役疾患、臓器移植後の拒絶反応等)、喘息、骨形成異常、神経細胞死、肺障害、肝障害等の疾患の予防および/または治療に有用である。また睡眠異常、血小板凝集に関わっており、これらの疾患にも有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)(式中、Aは、C2〜8アルキレン、C2〜8アルケニレン、C1〜4アルキレン-フェニレン、またはC2〜4アルケニレン-フェニレンを表わし、R1は、ヒドロキシ、C1〜6アルキルオキシ、C1〜6アルキルオキシ-C1〜6アルキルオキシ、HO-C1〜6アルキルオキシ、または式NR6R7(式中、R6およびR7は独立して、水素原子またはC1〜4アルキルを表わす。)を表わし、R2は、オキソ、ハロゲンまたは式R8-COO-(式中、R8は、水素原子、C1〜4アルキル、フェニルまたはフェニル(C1〜4アルキル)、C1〜4アルキルオキシ、HOOC-C1〜4アルキル、C1〜4アルキルオキシ-カルボニル-C1〜4アルキル、HOOC-C2〜4アルケニル、またはC1〜4アルキルオキシ-カルボニル-C2〜4アルケニルを表わす。)で示される基を表わし、R3は、水素原子またはヒドロキシを表わし、R4は、C1〜4アルキレンを表わし、R5は、以下の基で置換されているフェニル基を表わす:i)1〜3個の C1〜4アルキルオキシ-C1〜4アルキル、 C2〜4アルケニルオキシ-C1〜4アルキル、 C2〜4アルキニルオキシ-C1〜4アルキル、 C3〜7シクロアルキルオキシ-C1〜4アルキル、 C3〜7シクロアルキル(C1〜4アルキルオキシ)-C1〜4アルキル、 フェニルオキシ-C1〜4アルキル、 フェニル-C1〜4アルキルオキシ-C1〜4アルキル、 C1〜4アルキルチオ-C1〜4アルキル、 C2〜4アルケニルチオ-C1〜4アルキル、 C2〜4アルキニルチオ-C1〜4アルキル、 C3〜7シクロアルキルチオ-C1〜4アルキル、 C3〜7シクロアルキル(C1〜4アルキルチオ)-C1〜4アルキル、 フェニルチオ-C1〜4アルキルまたは フェニル-C1〜4アルキルチオ-C1〜4アルキル、ii)C1〜4アルキルオキシ-C1〜4アルキルおよびC1〜4アルキル、 C1〜4アルキルオキシ-C1〜4アルキルおよびC1〜4アルキルオキシ、 C1〜4アルキルオキシ-C1〜4アルキルおよびヒドロキシ、 C1〜4アルキルオキシ-C1〜4アルキルおよびハロゲン、 C1〜4アルキルチオ-C1〜4アルキルおよびC1〜4アルキル、 C1〜4アルキルチオ-C1〜4アルキルおよびC1〜4アルキルオキシ、 C1〜4アルキルチオ-C1〜4アルキルおよびヒドロキシまたは C1〜4アルキルチオ-C1〜4アルキルおよびハロゲン、iii)ハロ-C1〜4アルキルまたは ヒドロキシ-C1〜4アルキル、またはiv)C1〜4アルキルおよびヒドロキシ;は、単結合または二重結合を表わす。 ただし、R2が式R8-COO-で示される基である場合、R1は、C1〜6アルキルオキシ、C1〜6アルキルオキシ-C1〜6アルキルオキシ、またはHO-C1〜6アルキルオキシを表わし、8-9位は二重結合を表わす。)で示されるω-置換フェニル-プロスタグランジンE誘導体、その非毒性塩またはシクロデキストリン包接化合物。

IPC (4件)：

C07C405/00 504 ,  C07C405/00 502 ,  C07C405/00 503 ,  A61K 31/557

FI (4件)：

C07C405/00 504 M ,  C07C405/00 502 M ,  C07C405/00 503 M ,  A61K 31/557