特許

J-GLOBAL ID：200903021111288715

核レセプター補助活性化因子の結合を調節するための方法及び化合物

発明者： バクスター,ジョン ディー. ,  ダリモント,ビートリス ,  フェン,ウェイジュン ,  フレッテリック,ロバート ,  クシュナー,ピーター ジェイ. ,  ワーグナー,リチャード エル. ,  ウエスト,ブライアン エル. ,  ヤマモト,キース アール.
出願人/特許権者： ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-549632
公開番号（公開出願番号）：特表2003-523498
出願日： 1999年03月30日
公開日（公表日）： 2003年08月05日
要約：

【要約】本発明は核レセプター補助活性化因子結合を調節するための方法及びアゴニスト/アンタゴニスト化合物に関する。本発明は注目の核レセプターに対する補助活性化因子結合部位を占める残基を同定する方法を含む。更に、注目の核レセプターの補助活性化因子結合部位に結合するアゴニスト及び/又はアンタゴニストを同定する方法に関する。核レセプターへの補助活性化因子結合のアゴニスト及びアンタゴニストも提供する。本発明は甲状レセプター(TR)の補助活性化因子結合部位及びこの部位に結合する化合物の同定及び操作により例示する。この方法はRAR,RXR,PPAR,VDR,ER,GR,PR,MA及びAR等の他の核レセプターに適用できる。

請求項（抜粋）：

核レセプターに対する補助活性化因子の結合を調節する化合物を同定する方法であって: 核レセプター補助活性化因子結合部位又はその一部の原子構造モデルを用い、注目の核レセプター補助活性化因子結合部位に立体的に嵌合する試験化合物をモデリングし; 当該試験化合物を、核レセプター補助活性化因子結合部位への試験化合物の結合を特徴とするアッセイでスクリーニングし;そして 当該核レセプターに対する補助活性化因子の結合を調節する試験化合物を同定する; ことを含んで成る方法。

IPC (9件)：

G01N 33/53 ,  C07K 14/47 ,  C07K 14/705 ,  C12N 15/09 ZNA ,  G01N 33/00 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/50 ,  G06F 17/50 638 ,  G06F 17/30 170

FI (9件)：

G01N 33/53 D ,  C07K 14/47 ,  C07K 14/705 ,  G01N 33/00 Z ,  G01N 33/15 Z ,  G01N 33/50 Z ,  G06F 17/50 638 ,  G06F 17/30 170 F ,  C12N 15/00 ZNA A

Fターム (31件)：

2G045AA34 ,  2G045AA40 ,  2G045DA36 ,  2G045DA77 ,  2G045FB02 ,  2G045JA01 ,  4B024AA11 ,  4B024BA21 ,  4B024BA80 ,  4B024CA04 ,  4B024DA06 ,  4B024EA04 ,  4B024GA11 ,  4B024GA19 ,  4B024HA01 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045BA10 ,  4H045CA40 ,  4H045DA51 ,  4H045EA20 ,  4H045FA74 ,  4H045GA05 ,  4H045GA21 ,  5B046AA00 ,  5B046FA16 ,  5B046JA01 ,  5B075ND03 ,  5B075ND40 ,  5B075NK10 ,  5B075UU19