特許
J-GLOBAL ID：200903021120505125
新規なカチオン性脂質
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
津国 肇 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-285925
公開番号（公開出願番号）：特開平10-152461
出願日： 1997年10月20日
公開日（公表日）： 1998年06月09日
要約：
【要約】【課題】 生物学的に活性な物質の細胞への進入を容易にする、より高い取り込み効率、より高い特異性および低下した毒性を提供するさらなる脂質担体を開発すること。【解決手段】 本発明は、新規なカチオン性脂質、特にグアニジノ脂質、およびそれらの調製方法を提供する。また、本発明の脂質を含むポリアニオン-脂質複合体、それらの調製、および生物学的に活性な物質、特に核酸を細胞に送達するためのそれらの用途も提供する。
請求項（抜粋）：
下式の化合物R1 R2 N-C(O)-A-X(式I)式中、R1 およびR2 は、同じかまたは異なって、C10〜C26のヒドロカルビル基であり;Aは、1以上のメチレン基が場合によりY基で置き換わっている(ただし、Y基のいずれも互いに隣接していない)ヒドロカルビレン基であって、ここで各Yは独立して、示した向きであり、-O-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR5 -、-NR5 C(O)-、-C(O)NR5 -、-NR5 C(O)NR5-、-NR5 C(O)O-、-OC(O)NR5 -、-S(O)n-(ここでnは0、1もしくは2である)または-NZ-C(=NZ)NZ-、ここで各Zは独立してHもしくは-(CH2)m NR5 -C(=NR5)NR5 で、mは1〜10の整数であり、そして各R5 は独立してHもしくは低級アルキルであり;Xは;(1)各ヒドロカルビル基が他と同じかもしくは異なるトリヒドロカルビルアンモニウム基であるか、(2)-NH-C(=NR3)NHR4 であって、R3 およびR4 が独立してヒドロカルビル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、O-保護ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アミノアルキル、モノ-もしくはジ-置換アミノアルキル、N-保護アミノアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、-C(O)NR6 R7 (ここで、R6 およびR7 は独立してHまたはヒドロカルビルである)、窒素保護基であるか、あるいは、R3 およびR4 がそれが付着している原子と一緒になって場合により置換されている単環式のもしくは二環式の環を形成するが;ただし:R1 およびR2 がどちらも同じC16アルキル基であり、かつXが-NH-C(=NH)NH2 であり、Aがブチレン鎖ではない;ならびにそれらの塩、溶媒和物、分割したもしくは分割していないエナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの混合物。
IPC (7件)：
C07C237/06
, A61K 47/46
, C07C279/14
, C07C317/44
, C07C323/52
, C07H 21/00
, C12N 15/09
C07C237/06
, A61K 47/46 B
, C07C279/14
, C07C317/44
, C07C323/52
, C07H 21/00
, C12N 15/00 A
