特許

J-GLOBAL ID：200903021129909202

新規な4-アミノキノリン類およびこれを有効成分とする高血圧・鬱血性心不全の予防・治療剤

発明者： 洪 桂子 ,  続木 一夫 ,  谷口 幹雄 ,  串田 宏 ,  小澤 和典
出願人/特許権者： ジ・アップジョン・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-053447
公開番号（公開出願番号）：特開平5-213884
出願日： 1992年03月12日
公開日（公表日）： 1993年08月24日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】高血圧・鬱血性心不全の予防・治療について高い活性を有する、新規な4-アミノキノリン類を提供する。【構成】図示の一般式で示される4-アミノキノリン類またはその薬理学的に許容されるエステルもしくは塩、ならびにそれを有効成分とする高血圧・鬱血性心不全の予防・治療剤。〔式中、ピリジン環に縮合した環Aはベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジンから選ばれ;R1,R2は-CF3基あるいは低級アルキル基等を;R3,R4は水素原子、ハロゲン原子、(置換)低級アルキル基、低級アルコキシ基、-OH基、-CN基、-COOR5(R5はH,Na,K、低級アルキル基等)基等を;Yは1H-テトラゾール-5-イル基、-COOR5基等を表わし、nは0,1,2を意味する〕【効果】上記化合物は経口投与した際の体内への吸収性が良好で、作用持続時間が長い。

請求項（抜粋）：

一般式:【化1】[式中、Aはピリジン環に縮合したベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジンまたはピラジン環;R1およびR2は、各々、独立して、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、-CF3基;Yは1H-テトラゾール-5-イル基またはそのアルカリ金属塩、-CO2R5基、-CONR'R"基または-CONHSO2R6基;R3およびR4は、各々、独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、-CN基、-SO2NR'R"基、-CO2R5基、-CONR'R"基、-CONHSO2R6基、あるいは1H-テトラゾール-5-イルまたはそのアルカリ金属塩;R5は水素原子、アルカリ金属原子、低級アルキル基;R6は低級アルキル基、シクロアルキル基、アリール基;ここに、R'およびR"は、各々、独立して、水素原子または低級アルキル基を表すか、またはR'およびR''は一緒になって脂環式構造を表し;およびnは0、1または2を意味する]で示される4-アミノキノリン類またはその薬理学的に許容されるエステルもしくは塩。

IPC (6件)：

C07D215/42 ,  A61K 31/395 ABS ,  A61K 31/47 ABU ,  C07D401/12 257 ,  C07D471/04 113 ,  C07D471/04 118