特許

J-GLOBAL ID：200903021138377906

MMPおよびTNF抑制活性を有するペプチジル化合物

発明者： バクスター,アンドリュー・ダグラス ,  オーウェン,デイビッド・アラン ,  モンタナ,ジョン・ゲイリー ,  ワトソン,ロバート・ジョン ,  ケイリー,ジョン・フレイザー
出願人/特許権者： ダーウィン・ディスカバリー・リミテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-535962
公開番号（公開出願番号）：特表2000-508639
出願日： 1997年04月04日
公開日（公表日）： 2000年07月11日
要約：

【要約】MMPおよびTNF抑制活性を有する一般式(1)の化合物。

請求項（抜粋）：

一般式(1):〔式中、 XはCHまたはN; R1は炭素数が1〜6のアルキル基、炭素数が2〜6のアルケニル基、アリール基、炭素数1〜6のアルキル-アリール基、ヘテロアリール基、炭素数が1〜6のアルキル-ヘテロアリール基、炭素数が3〜6のシクロアルキル基、炭素数が1〜6のアルキル-炭素数が3〜6のシクロアルキル基、炭素数が4〜6のヘテロシクロアルキル基、炭素数が1〜6のアルキル-炭素数が4〜6のヘテロシクロアルキル基、炭素数が1〜6のアルキル-COR2または炭素数1〜6のアルキル-AR3基(AはO、NR3またはS(O)mで、m=0〜2であり、R3はH、炭素数が1〜4のアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、炭素数1〜4のアルキル-アリール基、または炭素数1〜4のアルキル-ヘテロアリール基であり;AがNR3である場合R3は同じであっても異なっていてもよい); R2はOR4またはN(R4)2、ただし、各R4は同じでも異なっていてもよい。 R4はHまたは炭素数が1〜4のアルキル基; R5は(R6で置換されていてもよい)アリール基、(R6で置換されていてもよい)ヘテロアリール基、(R6で置換されていてもよい)炭素数が1〜4のアルキル-アリール基、(R6で置換されていてもよい)炭素数が1〜4のアルキル-ヘテロアリール基、(R6で置換されていてもよい)炭素数が1〜4のアルキル、(R6で置換されていてもよい)炭素数が3〜6のシクロアルキル基、(R6で置換されていてもよい)炭素数が1〜4のアルキル-炭素数が3〜6のシクロアルキル基、(R6で置換されていてもよい)炭素数が4〜6のヘテロシクロアルキル基、または炭素数が1〜4のアルキル-(R6で置換されていてもよい)炭素数が4〜6のヘテロシクロアルキル基; R6はハロゲン、炭素数が1〜6のアルキル、アリール、ヘテロアリール、AR3、NR3R7、COR9、SO2N(R3)2〔ここで各R3は同じであっても異なっていてもよい〕、CO2R4、CON(R3)2〔ここで各R3は同じであっても異なっていてもよい〕、アミジンまたはグアニジンであり、 R7はCOR20、CO2R19、SO2R9、CO(NR3)2〔ここで各R3は同じであっても異なっていてもよい〕であり; R8はHまたはCOR9であり; R9は炭素数が1〜4のアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、炭素数が1〜4のアルキル-アリール基または炭素数が1〜4のアルキル-ヘテロアリール基であり; R10およびR11は同じであっても異なっていてもよく、それぞれH、(R12で置換されていてもよい)炭素数が1〜6のアルキル基、(R12で置換されていてもよい)アリール基、(R12で置換されていてもよい)炭素数が1〜6のアルキル-アリール基、(R12で置換されていてもよい)ヘテロアリール基、(R12で置換されていてもよい)炭素数が1〜6のアルキル-ヘテロアリール基、(R12で置換されていてもよい)炭素数が3〜6のシクロアルキル基、(R12で置換されていてもよい)炭素数が1〜6のアルキル-炭素数が3〜6のシクロアルキル基、(R12で置換されていてもよい)炭素数が4〜6のヘテロシクロアルキル基または(R12で置換されていてもよい)炭素数が1〜4のアルキル-炭素数が4〜6のヘテロシクロアルキル基であり; R12はSO2R9、SO2N(R3)2(ここで各R3は同じでも異なっていてもよい)、SR8、COR13、N(R3)2(ここで各R3は同じでも異なっていてもよい)、NR3R14、OR3、フタリミド基または式〔式中、pおよびqはそれぞれ0または1であり、同じまたは異なっていてもよい: RおよびSはそれぞれまたCHはNであり、同じまたは異なっていてもよい; WはO、S(O)n(ここでn=0〜2)またはNR15; ZはHまたはC0-4アルキル-R18であり、環の任意の可能な位置に付いていてもよい〕の基であり; R13はOR20、N(R3)2(各R3は同じでも異なっていてもよい)、炭素数が1〜4のアルキル基、アリール基、炭素数が1〜4のアルキル-アリール基、ヘテロアリール基または炭素数が1〜4のアルキル-ヘテロアリール基; R14はR7で定義したいずれかの基またはCOR16であってもよく; R15は、H、炭素数が1〜4のアルキル基、COR9、CO2R19、CON(R3)2(各R3は同じでも異なっていてもよい)またはSO2R9; R16は炭素数が1〜4のアルキル-R17; R17はCO2R4、CON(R3)2(各R3は同じでも異なっていてもよい)、N(R3)2(各R3は同じでも異なっていてもよい)またはSO2R9または式で表される基: R18はCO2R3、CON(R3)2(各R3は同じでも異なっていてもよい)、N(R3)2(各R3は同じでも異なっていてもよい)、NHCO2R19、NHSO2R9またはNHCOR9; R19は炭素数が1〜4のアルキル基、炭素数が1〜4のアルキル-アリール基または炭素数が1〜4のアルキル-ヘテロアリール基; R20はH、炭素数が1〜4のアルキル基、炭素数が1〜4のアルキル-アリール基または炭素数が1〜4のアルキル-ヘテロアリール基;およびこれらの塩、溶媒和物および水和物〕の化合物。

IPC (14件)：

C07C323/60 ,  A61P 1/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 27/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/4035 ,  C07C327/32 ,  C07D209/48

FI (14件)：

C07C323/60 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/00 625 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 627 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/40 606 ,  C07C327/32 ,  C07D209/48 Z