特許

J-GLOBAL ID：200903021494169579

ピペラジン誘導体

発明者： 松尾 昌昭 ,  萩原 大二郎 ,  真鍋 孝司 ,  小西 信清 ,  重永 信次 ,  村埜 賢司 ,  松田 博 ,  三宅 宏
出願人/特許権者： 藤沢薬品工業株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-293388
公開番号（公開出願番号）：特開平7-242641
出願日： 1994年11月28日
公開日（公表日）： 1995年09月19日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式(I)で示される新規なピペラジン誘導体またはその医薬として許容される塩、それらの製造方法および当該化合物またはその医薬として許容される塩を活性成分として含有する医薬組成物。〔式中、XはCO,SO2を;Yは結合、低級アルキレンを;R1はハロゲン、低級(ハロ)アルキル基、NO2,NH2、アリールオキシ基を;R2はアリール基、芳香複素環式基を;R3は水素、低級アルキル基を;R4は式-SO2-R5、式-C(=NH)-CH2-R6、式-A-(Z)pの基を;R5は低級アルキル基、アリール基を;R6はアリール基を;Aは結合、低級アルキレン等を;Zは水素、アリール基、アリール基アリールオキシ基、芳香複素環式基等を;表わし、pは1〜3である〕【効果】 タキキニン拮抗剤として、喘息、気管支炎等の治療に有効である。

請求項（抜粋）：

次の一般式で表わされるピペラジン誘導体またはその医薬として許容しうる塩。【化1】式中、Xはカルボニルまたはスルホニルを、Yは結合または低級アルキレンを、R1 はハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、アリールオキシ、ニトロまたはアミノ(該アミノは低級アルキル、アシルおよび低級アルカンスルホニルのうちから選ばれた1または2個の同一または異なる置換基を有していてもよい)を、R2 は各々に1、2または3個の適当な置換基を有していてもよい、アリールまたは芳香族複素(単または二)環式基を、R3 は水素または低級アルキルを、R4 は(i)式-SO2-R5 の基(ここに、R5 は低級アルキルまたは低級アルキルもしくは低級アルコキシで置換されていてもよいアリールを表わす)、(ii)式【化2】の基(ここに、R6 は低級アルキルまたは低級アルコキシで置換されていてもよいアリールを表わす)または(iii)式-A-(Z)p の基(ここに、Aは結合、低級アルキレン、低級アルケニレンまたは低級アルキニレンを表わし、Zは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、シクロ低級アルキル、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルアミノ、低級アルカンスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノまたは芳香族複素(単または二)環式基を表わし、Zにおける環状基の各々は1、2または3個の適当な置換基を有していてもよく、pは1、2または3である)を、nは0、1または2を、夫々表わし、nまたはpが1より大きいとき、これらのR1 およびZは夫々同一または異なる基であってよい。

IPC (30件)：

C07D241/04 ,  A61K 31/495 AAH ,  A61K 31/495 ABE ,  A61K 31/495 ABF ,  A61K 31/495 ABG ,  A61K 31/495 ABL ,  A61K 31/495 ABM ,  A61K 31/495 ACD ,  A61K 31/495 ACF ,  A61K 31/495 ADA ,  A61K 31/495 AED ,  A61K 31/55 ABN ,  C07D401/06 241 ,  C07D401/14 209 ,  C07D403/06 207 ,  C07D403/06 223 ,  C07D403/14 209 ,  C07D417/06 241 ,  C07D401/06 ,  C07D213:16 ,  C07D241:04 ,  C07D401/14 ,  C07D209:06 ,  C07D211:36 ,  C07D241:06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D223:04 ,  C07D417/06 ,  C07D277:22