ベンズアミド誘導体ならびにそのアポB-100およびMTP阻害剤としての使用

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-500855
公開番号（公開出願番号）：特表2003-535084
出願日： 2001年06月01日
公開日（公表日）： 2003年11月25日
要約：

【要約】本発明は、式(I)[式中、R1はイソプロピルまたはトリフルオロメチル;R2は水素、C1-4アルキル、クロロ、フルオロまたはトリフルオロメチル;R3は、(i)シアノ、ハロゲン、トリフルオロメチルまたは置換されていてもよい5-員のヘテロ芳香族基(その任意の置換はC1-4アルキルによりなされている)により置換されていてもよいフェニル、(ii)ハロゲン、シアノまたはC1-4アルキルにより置換されていてもよい5-員のヘテロ芳香族基、(iii)アミノカルボニル、または(iv)エチルまたはエト-1-エニル;R4は、シアノ、メチル、アセチル、5-員のヘテロ芳香族基(C1-4アルキルまたはフェニルにより置換されていてもよい)またはX-Y-Z基;Xは、カルボキシ、オキソ、C1-6アルキレン、カルボキサミドまたはチオカルボキサミド結合基;Yは直接結合またはC1-6アルキレン;Zは、(i)水素、(ii)トリフルオロメチル、(iii)シアノ、(iv)フェニル、(v)C1-4アルキルにより置換されていてもよい5-または6-員のヘテロ芳香族基を意味する;ただし、XがC1-6アルキレンである場合、YおよびZは、各々、直接結合および水素以外の基であり、あるいはXがオキソである場合、YおよびZは、各々、C1-6アルキレンおよび水素以外の基である]で示される化合物あるいはその生理学的に許容される塩、溶媒和物または誘導体に、該化合物を含む組成物に、その製法に、ならびにアポB-100および/またはMTP阻害剤で改善される症状の治療における使用に関する。【化1】

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、R1はイソプロピルまたはトリフルオロメチルであり;R2は、水素、C1-4アルキル、クロロ、フルオロまたはトリフルオロメチルであり;R3は、(i)シアノ、ハロゲン、トリフルオロメチルまたは置換されていてもよい5-員のヘテロ芳香族基(その任意の置換はC1-4アルキルによりなされている)により置換されていてもよいフェニル、(ii)ハロゲン、シアノまたはC1-4アルキルにより置換されていてもよい5-員のヘテロ芳香族基、(iii)アミノカルボニル、または(iv)エチルまたはエト-1-エニルであり;R4は、シアノ、メチル、アセチル、5-員のヘテロ芳香族基(C1-4アルキルまたはフェニルにより置換されていてもよい)またはX-Y-Z基であり;Xは、カルボキシ、オキソ、C1-6アルキレン、カルボキサミドまたはチオカルボキサミド結合基であり;Yは直接結合またはC1-6アルキレンであり;Zは、(i)水素、(ii)トリフルオロメチル、(iii)シアノ、(iv)フェニル、(v)C1-4アルキルにより置換されていてもよい5-または6-員のヘテロ芳香族基を意味する;ただし、XがC1-6アルキレンである場合、YおよびZは、各々、直接結合および水素以外の基であり、あるいはXがオキソである場合、YおよびZは、各々、C1-6アルキレンおよび水素以外の基である]で示される化合物あるいはその生理学的に許容される塩、溶媒和物または誘導体。

IPC (15件)：

C07D207/335 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61P 1/18 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 43/00 , C07D213/40 , C07D231/12 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D295/12

FI (15件)：

C07D207/335 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61P 1/18 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 43/00 , C07D213/40 , C07D231/12 A , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D295/12 A

Fターム (32件)：

4C033AD06 , 4C033AD17 , 4C033AD18 , 4C033AD20 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA28 , 4C055BB10 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C056AA01 , 4C056AB02 , 4C056AC05 , 4C056AD01 , 4C056AE03 , 4C069AA07 , 4C069AC07 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC50 , 4C086BC71 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA66 , 4C086ZA70 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35

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