多剤耐性モジュレーターとしてのアントラニル酸誘導体

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外8名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-519108
公開番号（公開出願番号）：特表2001-502683
出願日： 1997年10月17日
公開日（公表日）： 2001年02月27日
要約：

【要約】一般式(I)〔式中、R〜R9の各々は、有機の置換基であり、nは0又は1、mは0又は1から6の整数、qは0又は1、Xは、直接結合、O、S、-S-(CH2)p-又は-O-(CH2)p-(pは1〜6である)である及びArは、不飽和の炭素環又は複素環基である〕のアントラニル酸誘導体及びその薬学的に許容できる塩が、P-糖蛋白の阻害剤として活性を有しており、例えば癌薬剤の細胞障害性を増強するために、多剤耐性癌の治療における多剤耐性のモジュレーターとして、特に使用できる。

請求項（抜粋）：

一般式(I):〔式中、R、R1及びR2は、同一又は異なって、それぞれ、H、C1-C6アルキル、OH、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、又はN(R10R11)(式中、R10及びR11は、同一又は異なって、それぞれ、H又はC1-C6アルキルである)であるか、或いは、R1とR2は、環bの隣接する位置に結合し、一緒に、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシ基を形成する; R3は、H又はC1-C6アルキルである R4は、C1-C6アルキルである、或いは、R4は-CH2-又は-CH2CH2-を示し、これは(i)環bの2位に結合し、環bと融合して飽和の5員又は6員の窒素含有環を完成するか、又は(ii)単結合であるXが結合する位置に隣接する環aの位置に結合し、環aと融合して飽和の5員又は6員の窒素含有環を完成する; R5は、H、OH又はC1-C6アルキルである; Xは、直接結合、O、S、-S-(CH2)p-又は-O-(CH2)p-(pは1〜6の整数である)である; R6は、H、C1-C6アルキル又はC1-C6アルコキシである; qは、0又は1である;Arは、不飽和の炭素環又は複素環基である; R7及びR8は、同一又は異なって、それぞれ、H、非置換若しくは置換されたC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、フェニル、-NHOH、ニトロ、上記した基N(R10R11)又は基SR12(式中、R12はH又はC1-C6アルキルである)であるか;或いは、R7及びR8は、隣接する炭素原子に位置する場合に、それらが結合している炭素原子と一緒になってベンゼン環又はメチレンジオキシ置換基を形成する; R9は、フェニル又は不飽和複素環基であり、それぞれは、非置換又はC1-C6アルキル、OH、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C3-C6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、トリフルオロメチル、ニトロ、アセチル、ベンゾイル若しくは上記したN(R10R11)によって置換されている、或いは、該フェニル又は複素環基の隣接する環位置にある二個の置換基は、一緒になって、飽和若しくは不飽和の6員環を完成するか、又はメチレンジオキシ基を形成する; nは、0又1である; mは、0又は1〜6の整数である〕のアントラニル酸誘導体又はその薬学的に許容できる塩である化合物。

IPC (14件)：

C07D213/82 , A61K 31/4406 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/4725 , A61K 31/498 , A61P 35/00 , C07D215/54 , C07D217/24 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12

FI (14件)：

C07D213/82 , A61K 31/4406 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/4725 , A61K 31/498 , A61P 35/00 , C07D215/54 , C07D217/24 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12

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