特許

J-GLOBAL ID：200903021621545038

トランスサイレチン安定化

発明者： ジェフリー・ダブリュー・ケリー ,  マイケル・エイチ・ペットラッシ
出願人/特許権者： ザ スクリップス リサーチ インスティテュート
代理人 (3件)： 田中 光雄 ,  青山 葆 ,  岩崎 光隆
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2007-527513
公開番号（公開出願番号）：特表2007-538103
出願日： 2005年05月20日
公開日（公表日）： 2007年12月27日
要約：

3個の異なるタイプの結合を使用してC1位で付加された芳香族置換基を有するジベンゾフラン-4,6-ジカルボン酸核構造が本発明で開示されており、そしてこれがリード化合物1と比較して、上昇した親和性と他の全ての血漿タンパク質よりもTTRに対する顕著に上昇した結合選択性を示す異常なアミロイド生成阻害剤であることを示す。本発明はさらに、これらの化合物がTTRテトラマーに動的安定化を課すことによって機能することを示す。

請求項（抜粋）：

式I

IPC (3件)：

C07D 307/91 ,  A61K 31/343 ,  A61P 43/00

FI (3件)：

C07D307/91 ,  A61K31/343 ,  A61P43/00 111

Fターム (10件)：

4C037SA04 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA05 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZC41 ,  4C086ZC54

引用特許：

審査官引用 (1件)

• トランスサイレチンを安定化し、トランスサイレチンのミスフォールディングを阻害するための、2-((ヘテロ)アリール)-ベンゾオキサゾール化合物および誘導体、組成物、ならびに方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2007-527448   出願人：フォールドアールエックスファーマシューティカルズインコーポレイテッド

引用文献：

審査官引用 (2件)

• "Evaluating the binding selectivity of transthyretin amyloid fibril inhibitors in blood plasma"
• "Potent and Selective Structure-Based Dibenzofuran Inhibitors of Transthyretin Amyloidogenesis: Kine