特許
J-GLOBAL ID:200903021793764220

新規なヒドロキサム酸化合物、それらの製造法、及びそれらを含む製薬的組成物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 津国 肇 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平11-225599
公開番号(公開出願番号):特開2000-086618
出願日: 1999年08月09日
公開日(公表日): 2000年03月28日
要約:
【要約】【課題】 メタロプロテアーゼ阻害剤である新規なヒドロキサム酸化合物を提供すること。【解決手段】 式(I):【化21】(式中:R1は、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アシル基、シクロアルキル基、アリール基、複素環基、アミノカルボニル-(C1〜C4)アルキル基などを表し;R2は、直鎖又は分岐の(C1〜C4)アルキレン基を表し;R3は、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アシル基、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルコキシカルボニル基、直鎖又は分岐のアミノ-(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐のアミノカルボニル-(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐のメルカプト-(C1〜C6)アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、複素環基などを表し、そしてR4は、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル、シクロアルキル、アリールなどを表す)で示される化合物。
請求項(抜粋):
式(I):【化1】(式中:R1は、-直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル基(場合により、ヒドロキシ、ハロゲン、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルコキシ、メルカプト、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキルチオ、アリール、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アシル、及びそれ自体、場合により1個、又は同一若しくは異なる2個の、直鎖若しくは分岐の(C1〜C6)アルキル基、シクロアルキル基又はアリール基により置換されているアミノから、互いに独立してそれぞれ選択される、1個、又は同一若しくは異なる2個以上の基により置換されている)-直鎖又は分岐の(C1〜C6)アシル基-シクロアルキル基-アリール基-複素環基あるいは-アミノカルボニル-(C1〜C4)アルキル基(このアミノ部分は、場合により、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル基であり、該(C1〜C6)アルキル基は、アリール、アリール(C1〜C6)アルキル(このアルキル部分は、直鎖又は分岐でもよい)、シクロアルキル、及び直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキルアミノカルボニルから選択される、1個、又は同一若しくは異なる2個以上の基により置換されている)を表し;R2は、直鎖又は分岐の(C1〜C4)アルキレン基を表し;R3は、基X又はYを表し、ここで、・Xは、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アシル基、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルコキシカルボニル基、直鎖又は分岐のアミノ-(C1〜C6)アルキル基(このアミノ部分は、それ自体、場合により、1個、又は同一若しくは異なる2個の、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル基により置換されている)、直鎖又は分岐のヒドロキシ-(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐のカルボキシ-(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐のアミノカルボニル-(C1〜C6)アルキル基、直鎖又は分岐のメルカプト-(C1〜C6)アルキル基、シクロアルキル基、アリール基あるいは複素環基を表し、そして・Yは、式T-U-V-(このVの部分は、硫黄原子に結合している)を表し、ここで、-Tは、アリール基又は複素環基を表し、-Uは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH又はC=O基、あるいは、式-R8O-、-R8S-、-R8NH-、-R8OR9-、-R8SR9-、-R8-NH-R9-、-R8-CO-R9-又は-R9-(ここで、R8は、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキレン基であり、そしてR9は、アリーレン又は複素アリーレン基を表し、これらの基において、R8は、基YのT部分に結合しており、及びR9又はヘテロ原子は、基YのV部分に結合していると理解される)を表し、-Vは、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキレン基を表し;R4は、-R3が基Yを表す場合、直鎖又は分岐の(C1〜C6)アルキル、シクロアルキル、アリール、アリール-(C1〜C6)アルキル(ここで、このアルキル部分は、直鎖又は分岐でよい)、シクロアルキル-(C1〜C6)アルキル(ここで、このアルキル部分は、直鎖又は分岐でよい)、直鎖又は分岐の、複素環基により置換されている(C1〜C6)アルキル、及び複素環基から選択される基を表すか、あるいはR3が基X又はYを表す場合、ビアリール、アリールヘテロアリール及びヘテロアリールアリールから選択される基を表す)で示される化合物、それらの異性体及び製薬的に許容し得る酸又は塩基とのそれらの付加塩。
IPC (13件):
C07C323/60 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/185 ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/445 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07D211/20 ,  C07D213/34 ,  C07D309/04 ,  C12N 9/99
FI (13件):
C07C323/60 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/185 ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/445 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07D211/20 ,  C07D213/34 ,  C07D309/04 ,  C12N 9/99

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