特許

J-GLOBAL ID：200903021831285950

薬学的に活性なCNS化合物

発明者： マイクル ジョン リーチ ,  マルコルム スチュアート ノブス ,  ラマチャンドラン アイヤー ,  クライブ レオナード イエーツ ,  フィリップ アラン スコン
出願人/特許権者： ザ ウエルカム ファウンデーション リミテッド
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-235334
公開番号（公開出願番号）：特開平6-340634
出願日： 1991年05月31日
公開日（公表日）： 1994年12月13日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式(I)の化合物およびその塩、それらの製造方法ならびに当該化合物またはその塩を含有する薬学的組成物を提供する。〔式中、例えば、R1とR2は同一または相異り、それぞれ一NR13R14を表わし、R13とR14はそれぞれ独立に水素またはアルキルであるか、それらが付いている窒素原子と一緒になって、任意的に一以上のアルキル又はアリールアルキル基で置換され、任意的に別のヘテロ原子を含む、複素環を形成する。R3は水素、ハロアルキル、アルコキシメチル 又はアルキルであり、R4は水素、ニトロまたはハロであり、R5は水素又はハロであり、R6は水素、ハロ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり、R7は水素又はハロであり、R8は水素又はハロである。〕【効果】 本化合物は、病因が神経伝達物質グルタミン酸の過剰放出よりなる、神経変性障害またはCNSの他の神経学上の障害の治療または予防に使用される。

請求項（抜粋）：

次の群より選択される化合物およびその塩。1. 2,4-ジアミノ-5-(3,5-ジクロロフェニル)-6-トリフルオロメチルピリミジン2. 2,4-ジアミノ-6-メチル-5-(2,3,6-トリクロロフェニル)ピリミジン3. 2,4-ジアミノ-5-(4-アミノ-2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン4. 4-アミノ-2-(4-メチル-1-ピヘラジニル)-6-メチル-5-(3,4,5-トリクロロフェニル)ピリミジン5. 2,4-ジアミノ-5-(3,4,5-トリクロロフェニル)-6-メチルピリミジン6. 4-アミノ-2-ジエチルアミノ-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン7. 4-アミノ-2-(2-イソ-プロピルアミノ)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン8. 4-アミノ-5-(3,5-ジクロロフェニル)-2-(4-メチル-1-ピペラジニル)ピリミジン9. 2,4-ジアミノ-5-(4-ヨード-2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン10. 4-アミノ-2-(4-メチル-4-オキシド-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリミジン11. 4-アミノ-5-(3,5-ジクロロフェニル)-6-メトキシメチル-2-(4-メチル-1-ピペラジニル)ピリミジン12. 2,4-ジアミノ-5〔4-(N′,N′-ジメチルサルファモイル)-2,3,5-トリクロロフェニル〕ピリミジン13. 2,-アミノ-5-(2,3-ジクロロフェニル)-4-(1-ピペリジニル)-ピリミジン14. 4-アミノ-5-(3,5-ジクロロフェニル)-2-(4-メチル-1-ピペラジニル)-6-トリフルオロメチルピリミジン15. 2,4-ジアミノ-5-(2,3,4,5-テトラクロロフェニル)ピリミジン16. シス4-アミノ-2-(3,5-ジメチル-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン17. 4-アミノ-2-(4-n-プロピル-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン18. 4-アミノ-2-(4-メチル-4-オキシド-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン19. 2,4-ジアミノ-5-(3,5-ジクロロ-2-ニトロフェニル)-6-メチルピリミジン20. 2-アミノ-5-(2,3-ジクロロフェニル)-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)ピリミジン21. 2-アミノ-5-(2,3-ジクロロフェニル)-4-(N-モルホリノ)ピリミジン22. 4-アミノ-2-(4-ベンジル-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン23. 4-アミノ-2-(N-モルホリノ)-5-(3,5-ジクロロフェニル)-6-メチルピリミジン24. 4-アミノ-2-(N-モルホリノ)-5-(3,5-ジクロロフェニル)-6-トリフルオロメチルピリミジン25. 2,4-ジアミノ-5-(3,5-ジクロロ-4-アミノフェニル)ピリミジン26. 2,4-ジアミノ-5-(3,5-ジクロロ-4-アミノフェニル)-6-メチルピリミジン27. 2,4-ジアミノ-5-(3,5-ジクロロ-4-アミノフェニル)-6-トリフルオロメチルピリミジン28. 4-アミノ-2-(4-n-ブチル-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン29. 4-アミノ-2-(4-エチル-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン30. 4-アミノ-2-(4-イソプロピル-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン31. 4-アミノ-2-(4-シクロプロピル-1-ピペラジニル)-5-(2,3,5-トリクロロフェニル)ピリミジン32. 4-アミノ-2-(4-エチル-1-ピペラジニル)-5-(3,5-ジクロロフェニル)-6-トリフルオロメチルピリミジン33. 4-アミノ-2-(4-イソプロピル-1-ピペラジニル)-5-(3,5-ジクロロフェニル)-6-トリフルオロメチルピリミジン34. 4-アミノ-2-(4-シクロプロピル-1-ピペラジニル)-5-(3,5-ジクロフェニル)-6-トリフルオロメチルピリミジン35. 4-アミノ-2-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5-(2,4,5-トリクロロフェニル)ピリミジン

IPC (8件)：

C07D239/42 ,  A61K 31/505 AAB ,  A61K 31/505 AAM ,  C07D239/48 ,  C07D403/04 239 ,  C07D403/04 ,  C07D239:48 ,  C07D241:04