特許

J-GLOBAL ID：200903021903942439

アミノ酸誘導体

発明者： 澤山 忠弘 ,  西村 和也 ,  西野 順子 ,  温田 隆 ,  小宮 雅信
出願人/特許権者： 大日本製薬株式会社
代理人 (1件)： 坪井 有四郎
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-207370
公開番号（公開出願番号）：特開平5-201991
出願日： 1992年07月09日
公開日（公表日）： 1993年08月10日
要約：

【要約】【構成】 下記化1で表される化合物及びその生理的に許容される塩類。【化1】〔式中、Hetは置換イミダゾリル基,置換可能なベンズイミダゾリル基,置換イミダゾピリジル基又は置換イミダゾジアジル基を表し、R2 は基-C(R13)(R13′)-等を表し、ここでR13は水素原子,C1-6 アルキル等であり、R13′は水素原子又はメチルであり、R13とR13′は環を形成していてもよい。R12とR2 は環を形成することがある。R3 はカルボン酸エステル基,置換アミド基又はエーテル基を表す。〕【効果】 上記化1の化合物は、強力なアンジオテンシンII拮抗作用を有し、降圧剤や鬱血性心不全剤として有用である。

請求項（抜粋）：

下記化1で表される化合物及びその生理的に許容される塩類。【化1】〔式中、Hetは【化2】であり、ここにおいて、R4 はC1-6 アルキル,C1-6 アルキルチオ,C1-6 アルキルスルフィニル,C1-6 アルキルスルホニル,C1-6 アルコキシ又はC3-6 シクロアルキルであり、R5 及びR6 は同じく又は異なってハロゲン, -CH2 OR9 ,-COOR10,-CH2 OCOR11又は-CHOである。ここにおいてR9 は水素原子,C1-6 アルキル,フェニル又はフェニルC1-4 アルキルであり、R10は水素原子, C1-6 アルキル又はフェニルC1-4 アルキルであり、R11はC1-6 アルキル,C3-6 シクロアルキル,フェニル,フェニルC1-4 アルキル,tert-ブトキシカルボニルアミノメチル又は1-tert-ブトキシ-2-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)エタン-2-イルである。R7 及びR8 は同じく又は異なって水素原子, C1-6 アルキル,C1-6 アルコキシ,ハロゲン,-COOR10又は-CH2 OR10である。R12は水素原子,C1-6 アルキル,C3-6 シクロアルキル又はアリールC1-3 アルキルである。R2 は-C(R13)(R13′)-又は-C(=CHR13′′)-を表し、ここにおいてR13は水素原子,C3-6 シクロアルキル,置換可能なC1-6 アルキル,置換可能なC2-6 アルケニル,置換可能なアリール,ヘテロアリール又はヘテロアリールC1-4 アルキルであって、このうち置換可能なC1-6 アルキル及びC2-6 アルケニルの置換基は-OR14,C3-6 シクロアルキル,-N(R9 )R10,-CON(R9 )R10,-COOR10,置換可能なグアニジノ,C1-4 アルキルチオ,ベンジルチオ,C5-6 シクロアルキルチオ,-N(R12)COR15,-N(R12)COOR16,置換可能なアリール又はハロゲンであり、置換可能なアリールの置換基はヒドロキシ,ハロゲン,C1-4 アルキル又はC1-4 アルコキシであり、置換可能なグアニジノの置換基はニトロ,ベンジルオキシカルボニル,tert-ブトキシカルボニル又はp-トルエンスルホニルである。また、ヘテロアリールはイミダゾリル,インドリル,ピロリル,ピラゾリル,ピリジル,フリル又はチエニルである。ここにおいて、R14は水素原子,C1-6 アルキル,C3-6 シクロアルキル,C3-6 シクロアルキルC1-4 アルキル,フェニル,フェニルC1-4 アルキル又は-COR11であり、R15はC1-4 アルキル,CF3 ,フェニル又はフェニルC1-4 アルキルであり、R16はベンジル又はC1-4 アルキルである。R13′は水素原子又はメチルであり、R13′′は水素原子又はフェニルである。R13及びR13′は隣接する炭素原子と共にC3-6 シクロアルキルを形成していてもよい。なお、R13′が水素原子の場合には、R12及びR13は隣接する炭素原子と共に環を形成していてもよく、その場合-R12-R13-は、-(CH2 )q -,-(CH2 )r CO(CH2 )s -又は-(CH2 )r CH(R17)(CH2 )s -を表す。ここにおいてR17はヒドロキシ,メトキシ,フェノキシ又はベンジルオキシであり、qは1〜4の整数,rは0〜2の整数,sは1〜2の整数である。R3 は-COOR16,-CON(R12)R18又は-CH2 OR18を表し、ここにおいてR18はC3-6 シクロアルキル,置換可能なC1-6 アルキル,置換可能なC2-6 アルケニル,置換可能なアリール又置換可能なヘテロアリールであって、このうち置換可能なC1-6 アルキル及びC2-6 アルケニルの置換基はヒドロキシ,C1-6 アルコキシ,C3-6 シクロアルキル,-CON(R9 )R10,-COOR10,ベンジルオキシ,テトラゾリル,置換可能なアリール又は置換可能なヘテロアリールから選ばれる1又は2個であり、置換可能なアリールの置換基はC1-6 アルキル,C1-6 アルコキシ,ニトロ,CF3 ,フェニル,アミノ,ヒドロキシ,-CON(R9 )R10,-COOR10,ベンジルオキシ,シアノ,ハロゲン,テトラゾリル又は-OCOR11から選ばれる1〜3個であり、置換可能なヘテロアリールの置換基はC1-6 アルキル,C1-6 アルコキシ,ニトロ,アミノ,ヒドロキシ,-COOR10,ベンジルオキシ,シアノ,ハロゲン又は-OCOR11から選ばれる1〜2個である。ここにおいてヘテロアリールとは酸素原子,窒素原子又は硫黄原子から選ばれた、同じく又は異なる2個までのヘテロ原子を含む5又は6員環の複素環である。〕

IPC (19件)：

C07D233/68 ,  A61K 31/415 ABU ,  A61K 31/415 AEQ ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/44 ADS ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/52 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 233 ,  C07D405/12 233 ,  C07D409/12 233 ,  C07D471/04 107 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07K 5/06