特許

J-GLOBAL ID：200903021925066179

脂質小胞への荷電した治療剤の高率封入

発明者： セムプル、シーン、シー ,  クリマック、サンドラ、ケイ ,  ハラシム、トロイ ,  ホープ、マイケル、ジェイ ,  アンセル、スチーブン、エム ,  カリス、ピーター ,  シャーラー、ピーター ,  デベイヤー、ダン
出願人/特許権者： イネックス ファーマスーティカルズ コーポレイション
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-548646
公開番号（公開出願番号）：特表2002-501511
出願日： 1998年05月14日
公開日（公表日）： 2002年01月15日
要約：

【要約】脂質-核酸組成物を調製する方法を提供する。本方法に従って、プロトン付加可能なまたはプロトン遊離可能な脂質、例えばアミノ脂質及びPEGまたはポリアミドオリゴマー修飾脂質のような脂質を含む脂質の混合物を、荷電した治療物質、例えばポリアニオン核酸の緩衝水溶液と混合し、治療剤が脂質小胞に封入されている粒子を作成する。脂質粒子上の表面荷電は少なくとも部分的に中和されて、治療物質の表面が中和された脂質封入組成物が提供される。本方法によって、脂質に対する治療物質の比が高く、封入効率が50%を超える組成物が調製される。

請求項（抜粋）：

脂質に封入された治療剤粒子からなる組成物を調製する方法であって、 (a)少なくとも第一の脂質成分及び第二の脂質成分からなる脂質の混合物を、荷電した治療剤の緩衝水溶液と混合して脂質に封入された治療物質粒子を含有する中間混合物を形成する工程であって、 第一の脂質成分は、脂質が第一のpHでは荷電型であって、第二のpH、好ましくは生理的pHに近いところでは中性型であるようなpKaを有する、プロトン付加可能なまたはプロトン遊離可能な基を含有する脂質から選択され、 緩衝液は、第一の脂質成分が緩衝液中に存在する場合に荷電型となるようなpHを有し、 さらに第一の脂質成分が、荷電した治療剤が緩衝溶液中においてアニオンである場合には、その荷電型がカチオン性であり、かつ荷電した治療剤が緩衝溶液中においてカチオン性である場合には、アニオンであるように選択され、 及び第二の脂質成分が脂質-治療剤粒子形成の際に粒子の凝集を防止する脂質の中から選択される工程、及び (b)該脂質に封入された治療剤粒子上の少なくとも部分的な外表面荷電を中和するように、中間混合物のpHを変更して、少なくとも部分的に表面が中和された脂質に封入された治療剤粒子を提供する工程、からなる上記方法。

IPC (7件)：

A61K 9/127 ,  A61K 9/50 ,  A61K 31/7105 ,  A61K 31/711 ,  A61K 47/28 ,  A61K 47/44 ,  A61K 48/00

FI (7件)：

A61K 9/127 ,  A61K 9/50 ,  A61K 31/7105 ,  A61K 31/711 ,  A61K 47/28 ,  A61K 47/44 ,  A61K 48/00