GSK3で選択的な阻害作用を示す新規な化合物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：高木千嘉 , 結田純次 , 三輪昭次
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2004-560224
公開番号（公開出願番号）：特表2006-516124
出願日： 2003年12月15日
公開日（公表日）： 2006年06月22日
要約：

本発明は新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばGSK3で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。

請求項（抜粋）：

遊離塩基または薬学的に許容しうる塩、溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物としての次の化合物: 3-アミノ-N-(3-ニトロフェニル)-6-[4-(ピロリジン-1-イルスルホニル)フェニル]ピラジン-2-カルボキサミド; 3-アミノ-6-[4-(ピロリジン-1-イルスルホニル)フェニル]-N-1H-テトラゾール-5-イルピラジン-2-カルボキサミド; N-[3-(アセチルアミノ)フェニル]-3-アミノ-6-[4-[(4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル]フェニル]-2-ピラジンカルボキサミド; 3-アミノ-N-[3-(アミノスルホニル)フェニル]-6-[4-[(4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル]フェニル]-2-ピラジンカルボキサミド; 3-アミノ-6-[4-({[(1R)-2-メトキシ-1-メチルエチル]アミノ}スルホニル)フェニル]-N-ピリジン-3-イルピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-[4-({[(1S)-2-メトキシ-1-メチルエチル]アミノ}スルホニル)フェニル]-N-ピリジン-3-イルピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-(4-{[(2-エトキシエチル)アミノ]スルホニル}フェニル)-N-ピリジン-3-イルピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-(2-メトキシフェニル)-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-(4-メトキシフェニル)-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-[2-(アミノカルボニル)フェニル]-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-[3-(アミノカルボニル)フェニル]-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-(3-シアノフェニル)-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-(2-ブロモフェニル)-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-(3-ブロモフェニル)-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}-N-1H-ピラゾール-3-イルピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-[4-(アミノカルボニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-1H-イミダゾール-2-イル-6-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}ピラジン-2-カルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-[3-フルオロ-4-[2-(4-モルホリニル)エトキシ]フェニル]-N-3-ピリジニル-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-[4-[[(1-エチル-3-ピペリジニル)アミノ]スルホニル]フェニル]-N-3-ピリジニル-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-[4-[[ビス(2-メトキシエチル)アミノ]スルホニル]フェニル]-N-3-ピリジニル-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-[4-[[(3-メチルブチル)アミノ]スルホニル]フェニル]-N-3-ピリジニル-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-[4-[[[(1S)-2-メトキシ-1-メチルエチル]アミノ] カルボニル]フェニル]-N-3-ピリジニル-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-3-ピリジニル-6-[4-[[[2-(1-ピロリジニル)エチル]アミノ]カルボニル]フェニル]-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-N-(3-メトキシフェニル)-6-[4-[(4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル]フェニル]-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; N-(3-アセチルフェニル)-3-アミノ-6-[4-[(4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル]フェニル]-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩; 3-アミノ-6-[4-[(4-メチル-1-ピペラジニル)スルホニル]フェニル]-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ピラジンカルボキサミド塩酸塩。

IPC (17件)：

C07D 241/28 , C07D 211/56 , C07D 401/12 , A61K 31/497 , C07D 295/22 , C07D 401/14 , A61P 25/28 , A61P 25/16 , A61P 25/00 , A61P 17/02 , A61P 25/24 , A61P 25/18 , A61P 17/14 , A61P 3/10 , A61P 25/02 , C07D 403/12 , A61P 13/12

FI (17件)：

C07D241/28 , C07D211/56 , C07D401/12 , A61K31/497 , C07D295/22 Z , C07D401/14 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P17/02 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P17/14 , A61P3/10 , A61P25/02 , C07D403/12 , A61P13/12

Fターム (36件)：

4C054AA02 , 4C054BB10 , 4C054CC02 , 4C054DD01 , 4C054EE28 , 4C054FF01 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC34 , 4C063CC47 , 4C063DD12 , 4C063DD23 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC48 , 4C086BC50 , 4C086GA01 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA12 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA20 , 4C086ZA33 , 4C086ZA92 , 4C086ZC35

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