1-(5-tert-ブチル-2-P-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアの改良された経口製剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (9件)：中村稔 , 大塚文昭 , 熊倉禎男 , 宍戸嘉一 , 今城俊夫 , 小川信夫 , 村社厚夫 , 西島孝喜 , 箱田篤
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-513505
公開番号（公開出願番号）：特表2004-504360
出願日： 2001年07月11日
公開日（公表日）： 2004年02月12日
要約：

1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアの改良された経口製剤を含む製剤、及びその調製方法、抗炎症性を有する化学物質。特定の範囲内の1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアの粒状物は、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアの改良された溶解および経口バイオアベイラビリティを提供し、同様に含量均一性を提供する。β-シクロデキストリンのような1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアと錯体を形成できる水溶性包接化合物の製剤への組み込みは、特に高いイオン性環境において、1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアの高められた安定性を提供する。約10%のβ-シクロデキストリンを含む錠剤のかけ及び崩壊は、40°C未満の温度で錠剤の表面にポリマーの被覆を施すことによって防ぐことができる。

請求項（抜粋）：

(a)医薬的に有効な量の1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアと、 (b)1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアをイオン種との相互作用から実質的に保護するために、その水溶液状態で1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-ウレアと錯体を形成できる医薬的に非毒性量の水溶性包接化合物とを含む医薬経口製剤。

IPC (12件)：

A61K31/5355 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/30 , A61K47/36 , A61K47/40 , A61P1/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00

FI (12件)：

A61K31/5355 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/30 , A61K47/36 , A61K47/40 , A61P1/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00

Fターム (37件)：

4C076AA30 , 4C076AA31 , 4C076AA32 , 4C076AA36 , 4C076AA43 , 4C076AA49 , 4C076AA90 , 4C076BB01 , 4C076CC04 , 4C076CC05 , 4C076CC09 , 4C076CC20 , 4C076CC47 , 4C076EE38 , 4C076EE39 , 4C076FF34 , 4C076FF36 , 4C076FF37 , 4C076FF46 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC73 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA41 , 4C086MA43 , 4C086MA52 , 4C086NA03 , 4C086NA11 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZB11

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