部位特異的キラルホスホロチオエート・ヌクレオシド間結合を有するオリゴヌクレオチド

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-560140
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520420
出願日： 1999年07月14日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】野性型核酸の活性を模倣及び/又はモジュレートする、新規なキラル化合物を開示する。一般に、これらの化合物は、5’末端と3’末端のヌクレオシド間結合がキラル的にSpであり、内部ヌクレオシド間結合がキラル的にRpであるホスホロチオエート・オリゴヌクレオチドである。

請求項（抜粋）：

複数個の共有結合ヌクレオシドを含むオリゴマー化合物であって、式:【化1】[式中、T1とT2はそれぞれ、独立的にヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、固体サポートへの共有結合、ヌクレオシド、オリゴヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、コンジュゲート基、又は5’若しくは3’-置換基であり;各SpはキラルSpホスホロチオエート・ヌクレオシド間結合であり;各Lpは独立的にキラルRpホスホロチオエート・ヌクレオシド間結合、ラセミホスホロチオエート・ヌクレオシド間結合、又はキラルホスホロチオエート・ヌクレオシド間結合以外のヌクレオシド間結合であり;各nとmは独立的に1〜100であり;各pは0〜100であり;この場合、n、m及びpの合計は3〜約200である;各Nuは独立的に式:【化2】(式中、Bxは複素環式塩基部分であり;R1はH、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、2’-置換基若しくは保護された2’-置換基である)を有する]で示される前記オリゴマー化合物。

IPC (7件)：

C07H 21/04 , A61K 31/7125 , A61K 48/00 , C07H 19/10 , C07H 19/20 , C07H 21/02 , C12Q 1/68

FI (7件)：

C07H 21/04 B , A61K 31/7125 , A61K 48/00 , C07H 19/10 , C07H 19/20 , C07H 21/02 , C12Q 1/68 Z

Fターム (30件)：

4B063QA01 , 4B063QA12 , 4B063QA18 , 4B063QA19 , 4B063QQ34 , 4B063QQ53 , 4B063QR32 , 4B063QR55 , 4B063QR83 , 4B063QS12 , 4B063QS34 , 4B063QX02 , 4B063QX07 , 4C057LL21 , 4C057LL44 , 4C057MM05 , 4C084AA13 , 4C084NA14 , 4C084ZA452 , 4C084ZA552 , 4C084ZA892 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086EA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA45 , 4C086ZA89 , 4C086ZC55

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