特許
J-GLOBAL ID：200903022497355230
固相および液相スクリーニング用の蛍光色素
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-589520
公開番号（公開出願番号）：特表2002-533329
出願日： 1999年12月20日
公開日（公表日）： 2002年10月08日
要約：
【要約】本発明は、式(I)【化1】の新規蛍光色素に関し、これは固相ならびに均質溶液における、両方の肺スループットスクリーニングに使用できる。新規蛍光色素は、一版手KぃにAIDAと呼ばれ、疾患状態における治療的使用の調査のための分子の合成のための、固相および液相有機化学の種々の方法に適している。治療目的の分子は、二つの方法により蛍光結合体として合成できる:(a)固相支持体を、蛍光色素が連続して結合した開裂可能なリンカー(酸-、塩基-、酸化還元-または光感受性)と共に充填する。色素は第2官能性を有し、それはスペーサーエレメントの付着点として働く。スペーサーは調査する分子の合成の出発点として使用する更なる官能基を担持する;(b)蛍光色素はまた連続反応の最後の合成ステップにおいて、エンドキャップとして挿入できる。本発明に記載の色素は、固相および液相有機化学において通常適用される広範囲の反応条件下で化学的に安定である。結合体は、眼に見えるおよびUVスペクトル範囲の蛍光を、その吸収の波長で励起したときに放出する。これらの蛍光特性は、分子総合作用の阻害剤の同定のための、およびペプチド、タンパク質、核酸、炭水化物等のような標的巨大分子と結合した分子と相互作用する分子の同定のための、蛍光ベースの方法における多くの適用を可能にする。AIDA-結合化合物の、巨大分子への結合のモニターのために使用する蛍光検出法は、慣用の蛍光強度の変化を検出する巨視的技術(全体平均)、異方性(局在化)、蛍光共鳴エネルギー伝達、蛍光寿命、回転相関時間ならびに1または2次元単一分子スペクトル分析技術(SMS)を含む。本色素の使用は、固相および液相有機化学、低分子量化合物標識、ペプチド標識、タンパク質標識、光学的分光および蛍光が含まれる。官能性色素および色素結合体の合成(固相および溶液において)を開示する。
請求項（抜粋）：
式(I)【化1】[式中、基R1またはR2の1つおよび基R3またはR4の1つは、水素であり、その他は、独立して-COOH、-COOR7、-CONH2、-CONH(CH2)nOH{式中、n=2-8}、-CONR8R9、-CH2OH、-CH2NH2、-NO2、NR10R11、NHCOR12、Cl、Br、F、-CF3、O(C1-C4)-アルキル(所望により任意の炭素C1-C4においてメチルまたはフェニルにより置換されている)、-N=C=O、N=C=S、-SO3H、-SO2NH(CH2)nNH2、(C1-C4)アルキル、末端炭素が-COOH、-COOR7、-CONH2、-CONR8R9、-CONH(CH2)nOH{式中、n=2-8}、-CH2OH、-CH2NH2、-N=C=O、N=C=S、-SO3H、-SO2NH(CH2)nNH2、-CONH(CH2)nNH2{n=2-8、および当該NH2-基はまた、(C1-C4)アルキルにより、または通常使用されるアミノ保護基により置換され得る}で置換された(C1-C16)-アルキルであり、R7は、通常使用されるカルボキシル保護基またはカルボキシル活性化基、R8またはR9は、水素であり、他方は、低級アルキル(C1-C4)、フェニル、ベンジルまたはR8およびR9は、ピペラジンのような5または6員環の一部であり、R10およびR11は、独立して水素、(C1-C4)アルキルまたはアミノ保護基(適当な保護基は上記の通り)であり、R12は、何れも(C1-C4)アルキルで置換され得る(C1-C10)アルキル、フェニル、保護(適当な保護基は上記の通り)アミノ基またはハロゲンである]により示される、化合物。
IPC (3件)：
C07D231/56
, C09K 11/06 ZCC
, G01N 33/58
C07D231/56 B
, C09K 11/06 ZCC
, G01N 33/58 Z
2G045FA27
, 2G045FB07
, 2G045FB12
