特許
J-GLOBAL ID:200903022564896194

オキサゾ-ル化合物の製造方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 大東 輝雄
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平11-229500
公開番号(公開出願番号):特開2000-143644
出願日: 1999年08月13日
公開日(公表日): 2000年05月26日
要約:
【要約】【構成】一般式〔7〕【化1】(式中、R1は置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてよいアリール基、又は置換されてもよい複素環基であり、R2は低級アルキル基又はハロゲン化低級アルキル基であり、R3はハロゲン原子又は水素原子である)を収率よく、工業的に実施可能な方法を提供する。
請求項(抜粋):
一般式〔1〕【化1】(式中、R1は置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてよいアリール基又は置換されてもよい複素環基であり、R2は低級アルキル基又はハロゲン化低級アルキル基である)で表される化合物を、不活性溶媒中、塩基の存在下、塩化チオニルと反応させることによって、一般式〔2〕【化2】(式中、R1及びR2は前記と同じである)で表されるオキサゾロン化合物となし、引き続きこの化合物を酢酸エチル中、マグネシウム塩及び塩基の存在下に一般式〔3〕【化3】(式中、R3はハロゲン原子又は水素原子であり、Xはハロゲン原子である)で表される化合物と反応させ、一般式〔4〕【化4】(式中、R1、R2及びR3は前記と同じである)で表される化合物を得、この化合物を酸による加水分解及び脱炭酸反応に付し、一般式〔5〕【化5】(式中、R1、R2及びR3は前記と同じである)で表される化合物となし、この化合物をスルホン化剤により環化及びスルホン化し、更に塩化チオニルでクロロ化反応を行い、一般式〔6〕【化6】(式中、R1、R2及びR3は前記と同じである)で表される化合物となし、続いてこの化合物を酢酸エチル中、アンモニア水でアミド化することを特徴とする、一般式〔7〕【化7】(式中、R1、R2及びR3は前記と同じである)で示されるオキサゾール化合物の製造方法。
IPC (4件):
C07D263/32 ,  C07C231/10 ,  C07C233/31 ,  A61K 31/42 601
FI (4件):
C07D263/32 ,  C07C231/10 ,  C07C233/31 ,  A61K 31/42 601
引用特許:
出願人引用 (2件) 審査官引用 (2件)

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