特許
J-GLOBAL ID：200903022596663469
融合性リポソーム、その製造方法およびその使用方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
大多和 明敏 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-526306
公開番号（公開出願番号）：特表平9-511521
出願日： 1994年04月12日
公開日（公表日）： 1997年11月18日
要約：
【要約】(i)中性の二分子膜形成性脂質の他に、プロトン化し得る陽イオンヘッドグループ及び不飽和アシル鎖を有する融合促進有効量のイオン化し得る脂質からなる最外層の脂質二分子膜と、(ii)第一のpHを有する水溶液を含む最外層脂質二分子膜に隣接する区画とを有するリポソームを含むリポソーム組成物が提供される。この組成物中のリポソームの外側には、第二のpHを有する水溶液がある。第一のpHは最外層脂質二分子膜中のイオン化し得る脂質のpKaより小さく、第二のpHは最外層脂質二分子膜中のイオンし得る脂質のpKaよりも大きく、従って、最外層脂質二分子膜を横切るpH勾配が存在し、勾配に応じて、イオン化し得る脂質が最外層脂質二分子膜の内側単分子膜内に蓄積される。リポソームは、イオン化し得る脂質が中性で、最外層脂質二分子膜に均一に分散されており、融合性であるような制御された方法で、融合が起こるときに、pH勾配を低下させることにより、他の脂質二分子膜、例えば哺乳動物細胞の原形質膜に融合させることができる。制御された融合は、リポソームに取り込まれた生理活性剤を細胞へ搬送するのを制御するのに使用されることができる。
請求項（抜粋）：
(a)(i)中性の二分子膜形成性脂質並びにプロトン化し得る陽イオンヘッドグループ及び不飽和アシル鎖を有する融合促進有効量のイオン化し得る脂質からなる最外層の脂質二分子膜と、(ii)第一のPHを有する水溶液を含む最外層脂質二分子膜に隣接する区画とを有するリポソーム、及び (b)第二のPHを有するリポソームの外側の水溶液を含有し、第一のPHは最外層脂質二分子膜中のイオン化し得る脂質のpKaより小さく、第二のPHは最外層脂質二分子膜中のイオンし得る脂質のpKaよりも大きく、それによって、最外層脂質二分子膜を横切るpH勾配が存在し、またそれによって、イオン化し得る脂質が最外層脂質二分子膜の内側単分子膜内に蓄積されることを特徴とするリポソーム組成物。
IPC (2件)：
FI (2件)：
A61K 9/127 A
, B01J 13/02 Z
