特許

J-GLOBAL ID：200903022736969210

エイズの治療に有用なHIVプロテアーゼインヒビター

発明者： アラン・ケー・ゴウシユ ,  ジヨエル・アール・ハフ ,  ウエイン・ジエイ・トンプソン ,  テリー・エイ・ライル ,  ランダル・ダブリユ・ハンゲイト ,  シーン・ピー・マツキー ,  ヒー・ユーン・リー
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-215257
公開番号（公開出願番号）：特開平5-222020
出願日： 1992年08月12日
公開日（公表日）： 1993年08月31日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 HIVプロテアーゼ阻害活性を有し、HIV感染の予防・治療及びエイズの治療に有用な化合物を提供する。【構成】 式Iで示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはエステルならびに該化合物、塩もしくはエステルを含有する、HIVプロテアーゼの阻害、HIV感染の予防・治療及びエイズの治療に有用な医薬組成物。A-G-J I〔式中Aは(R1,R2,R3)C-O-CO-で表わされる基;Gは-NH-CH(R6)-Q-CH(R7)-CO-で表わされる基;Jは基-NHR11、飽和又は不飽和の炭素環等であり;A,G及びJの代表的な組合せ例は図示の構造式で表わされる。但し図中AXはテトラヒドロピラン-3-イルオキシ、テトラヒドロチオピラン-4-イル等である〕

請求項（抜粋）：

下記の式IA-G-J Iで示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはエステルであって、前記式中、Aが下記の式【化1】[式中、R1は a)Hであるか、又はb)未置換の、もしくはi) OHii)アルコキシのうち1つ以上で置換されたC1-6アルキルであり、R2及びR3は互いに結合して、未置換の又はR4の1つ以上で置換した飽和又は不飽和の5〜7員複素環又は7〜10員二環式複素環を形成し、但しR4はR5-(CH2)n-、R5(CH2)nO-、R5-(CH2)nS-、R5(CH2)nS(O)-又はR5-(CH2)SO2-であり、R5はアリール、複素環、C1-4アルキル又はHであり、nは0〜5である]で示され、Gが下記の式【化2】[式中、R6及びR7は互いに独立して、a)-(CH2)n-R9b)C1-4アルケニル-R9を表し、但しnは0〜5であり、R9は、a)水素、b)C1-4アルキル、c)未置換の又はヒドロキシで一回以上置換したC5〜C10シクロアルキル、d)未置換の、又はi)ハロ、ii)未置換の又はヒドロキシで一回置換したC1-4アルキル、iii)未置換の又はヒドロキシで一回置換したC1-3アルコキシ、iv)ヒドロキシで一回以上置換したC6〜C10アリール、e)N、O、Sから選択したヘテロ原子を1〜3個含む、未置換であるか、又はi)ハロ、ii)C1-4アルキル、iii)C1-3アルコキシのうち1つ以上で置換した単環式又は二環式複素環であり、R8は-OH又は-NHR10であり、但しR10は-H、【化3】又は-C1-4アルキルであり、Qは【化4】であり、【化5】は、1)未置換の、又はa)C1-4アルキル、b)ヒドロキシ、c)-NR2(式中RはH又はC1-4アルキルである)d)-COOR、e)-CONHR、f)-NHSO2R、【化6】h)アリール、i)C1-4アルキルで置換したアリール、j)複素環、もしくはk)C1-4アルキルで置換した複素環のうち1つ以上で置換したC3-7シクロアルキルである]で示され、Jが、a)NHR11[式中、R11は飽和もしくは不飽和の5〜7員複素環又は7〜10員二環式複素環であって、未置換であるか、又はi)ハロ、ii)-OR(式中RはH、C1-4アルキル又はC1-4アルケニルである)、【化7】【化8】v)-CH2NR2、vi)-SO2NR2、vii)-NR2、【化9】xi)C1-4アルキル、x)フェニル、xi)-CF3、【化10】xiii)フェニルC1-4アルキル、xiv)-OP(O)(ORx)2(式中RxはH又はアリールである)xv)アミンもしくは第四アミン、-OP(O)(ORx)2もしくは-O[(CH2)mO]n-R(式中、mは2〜5、nは0〜5である)で1回以上置換された【化11】又は【化12】のうち1つ以上で置換された環である]、b)飽和もしくは不飽和の5〜7員炭素環又は7〜10員二環式炭素環、例えばシクロペンタン、シクロヘキサン、インダン、ノルボルナン又はナフタレンであって、当該炭素環は未置換であるか、又は、i)ハロ、ii)-ORもしくは-CH2OR[式中RはH又はC1-4アルキルである]【化13】[式中R12はH]、-(CH2)n-NR2、C1-16アルキル、ピリジン、-(CH2)nNR-(CH2)n-NR2、【化14】-[(CH2)mO]n-R、Rで置換されたキヌクリジニウミル、Rで一回以上置換されたピペラジン-C1-4アルキル-ベンジル又はモルホリノアルキル-ベンジル、【化15】v)-CH2NR2、vi)-SO2NR2、vii)-NR2、【化16】xi)C1-4アルキル、x)フェニル、xi)-CF3、【化17】xiii)-OP(O)(ORx)2[式中RxはH又はアリールである]xiv)アミンもしくは第4アミン、-OP(O)ORx)2又は-O-[(CH2)mO]n-Rで1回以上置換された【化18】又は【化19】のうち1つ以上で置換された環である、式Iの化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはエステル。

IPC (9件)：

C07D307/20 ,  A61K 31/34 AED ,  A61K 31/35 ADY ,  A61K 31/38 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/32 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02