特許
J-GLOBAL ID：200903022772601998
医薬的に活性なヒドラジン誘導体およびその製造方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青木 朗 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-177135
公開番号（公開出願番号）：特開平5-201945
出願日： 1992年07月03日
公開日（公表日）： 1993年08月10日
要約：
【要約】【目的】 本発明は新規の構成単位を有する、ウィルスアスパラギン酸プロテアーゼに対する新規なる阻害物質の提供を目的とする。【構成】 本発明は次式I【化1】(式中;R1 は第三ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、カルボキシを介して結合しているアミノ酸バリンの一価の基;又はフェニル-、3-ピリジル-アセチル、モルホリノー、チオモルホリノー、第三ブトキシ-カルボニル及びベンジルカルボニルのうちの1種の基によって窒素原子上でカルボキシ基を介して結合しているアシル化されているアラニンの基であり、R2 ,R4 ,R6 及びR8 は水素であり、R3 はベンジルであり、R5 はヒドロキシであり、R7 はイソブチル、シクロヘキシルメチルもしくはベンジルであり、そしてR9 はR1 について前記した基のうちの1種である)で表せる化合物、並びにその薬学的に受け入れられる塩に関する。
請求項（抜粋）：
次式I:【化1】〔式中、R1 及びR9 は互いに独立して、水素;アシル;置換されていないか又は置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニル;複素環式基;スルホ;スルホニル(これは、置換されていないか又は置換されているアルキル、アリール、複素環式基、置換されていないか、又は置換されているアルコキシ、又はアリールオキシにより置換されている);スルファモイル(置換されていないか、又はその窒素原子にて置換されている);又は、置換されていないか、もしくは置換されているアルキル、置換されていないかもしくは置換されているシクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、置換されていないか、もしくは置換されているアルコキシ、シクロアルコキシ及びアリールオキシから選ばれる同一又は異なることがある1種又は2種の基によって置換されているホスホリルであり;ここでこの基R1 とR9 の多くて1個は水素であることを条件とする;そしてR2 及びR8 は、互いに独立して、水素もしくは前記したR1 及びR9 に対し言及された基のうちの1種であるか;又R1 とR2 及びR8 とR9 のそれぞれのペアーはそれぞれ互いに独立して、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環であって、エチレン、トリメチレン、テトラメチレン及びペンタメチレンより選ばれる基(ここで炭素原子は窒素、酸素、硫黄又は酸素によりモノーもしくはジ-置換されている硫黄によって置き代ることができ、且つ不飽和であってもよい)、又は結合炭素原子に結合している2個の炭素原子のそれぞれにオキソ置換基を有し且つ縮合ベンゼンもしくはナフタレン環を有すか又は有さないそれらの基のうちの1種と共に、結合窒素原子より成る複素環を形成することができ、R3 及びR4 は互いに独立して水素;置換されていないか又は置換されているアルキルもしくはシクロアルキル;アリール;複素環式基;又は置換されていないもしくは置換されているアルケニルであるか;あるいはR3 及びR4 は共に置換されていないか又は置換されているアルキレン、アルキリデンもしくはベンゾ縮合アルキレンであり、R5 はヒドロキシであり;R6 は水素であるか;又はR5 及びR6 共にオキソであり;そしてR7 は置換されていないか又は置換されているアルキルもしくはシクロアルキル;アリール;複素環式基;または置換されていないかもしくは置換されているアルケニルである〕で表わされる化合物及び塩形成基を有する場合上記の化合物の塩。
IPC (27件)：
C07C243/34
, A61K 31/165
, A61K 31/175
, A61K 31/18
, A61K 31/34
, A61K 31/41
, A61K 31/44
, A61K 31/47
, A61K 31/535
, A61K 31/54
, C07C241/02
, C07C243/14
, C07C243/18
, C07C255/66
, C07C269/06
, C07C271/22
, C07C281/02
, C07C303/40
, C07C311/05
, C07D213/40
, C07D213/56
, C07D215/48
, C07D257/04
, C07D295/12
, C07D295/18
, C07D295/20
, C07D307/12
