特許
J-GLOBAL ID：200903022791981467

キシロ-LNA類似体

発明者：
ジェスパー ウェンゲル

ジェスパー ウェンゲル について


出願人/特許権者：
エクシコン エ/エス

エクシコン エ/エス について


代理人 (1件)： 佐伯 憲生
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-606609
公開番号（公開出願番号）：特表2002-540118
出願日： 2000年03月17日
公開日（公表日）： 2002年11月26日
要約：
【要約】ヌクレオシド内の環によって該ヌクレオシドの環立体配座がロックされている二環式ヌクレオシド誘導体はLNA - ロックされている核酸(Locked NucleicAcid) - と称されている。治療剤、診断剤として有用であり、そしてオリゴヌクレオチドの形成に有用と考えられているキシロ-立体配置のLNAが製造された。これらのオリゴヌクレオチドはまた、治療法としてもそして診断分野でも有用である。更に、キシロ-立体配置のLNAを含んでいるオリゴヌクレオチドは、相補的一本鎖及び二本鎖DNA及びRNAを高い親和性で標的化するのに有用であり、そしてオリゴヌクレオチドの特異性及び親和性に関して興味ある活性を有している。
請求項（抜粋）：
一般式I【化1】の少なくとも1個のヌクレオシド類似体を含んでいるオリゴマー及びその塩基性塩及び酸付加塩であって、 上記式中、Xは-O-、-S-、-N(RN*)-、-C(R6R6*)-から選択され; Bは水素、ヒドロキシ、任意に置換されたC1-4-アルコキシ、任意に置換されたC1-4-アルキル、任意に置換されたC1-4-アシルオキシ、ヌクレオ塩基、DNAインターカレータ、光化学的活性基、熱化学的活性基、キレート化基、レポーター基及びリガンドから選択され; Pは後続するモノマーとのヌクレオシド間結合用のラジカル位置又は5’末端基を示し、そしてこのようなヌクレオシド間結合又は5’末端基は任意に置換基R5又は同等に適用できる置換基R5*を含んでおり; P*は先行するモノマーとのヌクレオシド間結合又は3’末端基を示し; R2*及びR4*は、-C(RaRb)-、-C(Ra)=C(Ra)-、-C(Ra)=N-、-O-、-Si(Ra)2-、-S-、-SO2-、-N(Ra)-、及び>C=Z(式中、Zは-O-、-S-及び-N(Ra)-から選択され、そしてRa及びRbは、各々独立して、水素、任意に置換されたC1-12-アルキル、任意に置換されたC2-12-アルケニル、任意に置換されたC2-12-アルキニル、ヒドロキシ、C1-12-アルコキシ、C2-12-アルケニルオキシ、カルボキシ、C1-12-アルコキシカルボニル、C1-12-アルキルカルボニル、ホルミル、アリール、アリールオキシ-カルボニル、アリールオキシ、アリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ-カルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールカルボニル、アミノ、モノ-及びジ(C1-6-アルキル)アミノ、カルバモイル、モノ-及びジ(C1-6アルキル)-アミノ-カルボニル、アミノ-C1-6-アルキル-アミノカルボニル、モノ-及びジ(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル-アミノカルボニル、C1-6-アルキル-カルボニルアミノ、カルバミド、C1-6-アルカノイルオキシ、スルホノ、C1-6-アルキルスルホニルオキシ、ニトロ、アジド、スルファニル、C1-6-アルキルチオ、ハロゲン、DNAインターカレータ、光化学的活性基、熱化学的活性基、キレート化基、レポーター基並びにリガンドから選択され、その際アリール及びヘテロアリールは任意に置換されていることができ、そして2個の対になっている置換基Ra及びRbは一緒になって任意に置換されたメチレンオレフィン(=CH2)を示すことができる)から選択される1〜4個の基/原子からなるビラジカルを示し; 置換基R1*、R2、R3*、R5、R5*、R6及びR6*は、各々独立して、水素、任意に置換されたC1-12-アルキル、任意に置換されたC2-12-アルケニル、任意に置換されたC2-12-アルキニル、ヒドロキシ、C1-12-アルコキシ、C2-12-アルケニルオキシ、カルボキシ、C1-12-アルコキシカルボニル、C1-12-アルキルカルボニル、ホルミル、アリール、アリールオキシ-カルボニル、アリールオキシ、アリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ-カルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールカルボニル、アミノ、モノ-及びジ(C1-6-アルキル)アミノ、カルバモイル、モノ-及びジ(C1-6-アルキル)-アミノ-カルボニル、アミノ-C1-6-アルキル-アミノカルボニル、モノ-及びジ(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル-アミノカルボニル、C1-6-アルキル-カルボニルアミノ、カルバミド、C1-6-アルカノイルオキシ、スルホノ、C1-6-アルキルスルホニルオキシ、ニトロ、アジド、スルファニル、C1-6-アルキルチオ、ハロゲン、DNAインターカレータ、光化学的活性基、熱化学的活性基、キレート化基、レポーター基並びにリガンドから選択され、その際アリール及びヘテロアリールは任意に置換されていることができ、そして2個の対になっている置換基は一緒になってオキソ、チオキソ、イミノ若しくは任意に置換されたメチレンを示すことができるか、又は一緒になって、-O-、-S-及び-(NRN)-(式中、RNは水素及びC1-4-アルキルから選択される)から選択される1個若しくはそれより多くのヘテロ原子/基によって任意に割り込まれ及び/又は終結されている1〜5個の炭素原子のアルキレン鎖からなるスピロビラジカルを形成することができ、そして2個の隣接している(対になっていない)置換基は、二重結合となる追加的な結合を示すことができ;そしてRN*は、存在するときには水素及びC1-4-アルキルから選択される。
IPC (13件)：
C07H 19/06 ,  A61K 31/7088 ,  A61K 48/00 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07H 19/16 ,  C07H 21/00 ,  C12N 15/09 ,  C12Q 1/02 ,  C12Q 1/68 ,  G01N 33/53 ,  G01N 33/566
FI (13件)：
C07H 19/06 ,  A61K 31/7088 ,  A61K 48/00 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07H 19/16 ,  C07H 21/00 ,  C12Q 1/02 ,  C12Q 1/68 A ,  G01N 33/53 M ,  G01N 33/566 ,  C12N 15/00 A
Fターム (43件)：
4B024AA01 ,  4B024AA11 ,  4B024AA20 ,  4B024CA01 ,  4B024CA09 ,  4B024CA11 ,  4B024HA13 ,  4B024HA14 ,  4B024HA17 ,  4B063QA01 ,  4B063QA19 ,  4B063QQ05 ,  4B063QQ41 ,  4B063QR31 ,  4B063QR41 ,  4B063QR56 ,  4B063QR62 ,  4B063QR66 ,  4B063QR74 ,  4B063QR82 ,  4B063QS03 ,  4B063QS12 ,  4B063QS25 ,  4B063QS34 ,  4B063QX02 ,  4C057BB02 ,  4C057BB04 ,  4C057DD01 ,  4C057LL11 ,  4C057LL23 ,  4C057MM01 ,  4C057MM09 ,  4C084AA13 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB21 ,  4C084ZB26 ,  4C084ZB33 ,  4C086AA01 ,  4C086EA17 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33
引用特許：
審査官引用 (1件)
引用文献：
審査官引用 (14件)
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