1,2-ジヒドロ-2-オキソピリジン化合物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：若林忠
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-237202
公開番号（公開出願番号）：特開平5-194397
出願日： 1992年09月04日
公開日（公表日）： 1993年08月03日
要約：

【要約】【目的】アンギオテンシンIIに対する拮抗的性質を有し、高血圧、アルドステロン症および心不全の治療に有効な新規化合物を提供すること。【構成】 1,2-ジヒドロ-2-オキソピリジル基を有する部分と2つのベンゼン環を有する部分とをメチレン基で連結した構造を有する1,2-ジヒドロ-2-オキソピリジン化合物およびそれらの塩。

請求項（抜粋）：

下記一般式I【化1】[上記式中、Rは、下記一般式【化2】で表わされ、R1は、H、Hal、A、-OAまたは-NO2であり、R2は-COOH、-COOA、-CN、-NO2、-NH2、-NHCOR7、-NHSO2R7またはテトラゾール-5-イルであり、R3は、H、-COOH、-COOA、-CHO、-CN、-NO2、-CH2R8、-CH2OR9、-NR10R11、-CH2NR10R11、-CONR10R11またはテトラゾール-5-イルであり、R4は、HまたはAであり、R5、R6およびR10は、それぞれ、H;A;2〜6個のC原子を有するアルケニル基;2〜6個のC原子を有するアルキニル基;Ar;またはAr-アルキル基(Arを除いたアルキル基の部分は1〜6個のC原子を有する)であり、R7は、AまたはFで一基置換もしく多基置換されたAであり、R8は、H、Hal、A、Ar、-CN、-COOH、-COOA、-CH2COOH、-CH2COOAまたはテトラゾール-5-イルであり、R9は、H、A、Ar、Ar-アルキル基(Arを除いたアルキル基の部分は1〜6個のC原子を有する)、-COA、-COAr、-COOA、-COOAr、-CONR12R13、-COO-アルキル-Ar(「-アルキル-」部分は1〜6個のC原子を有する)またはA-O-アルキル基(A-O-を除いたアルキル基の部分は1〜6個のC原子を有する)であり、R11は、H、A、Fで一基置換または多基置換されたA、Ar、Ar-アルキル基(Arを除いたアルキル基の部分は1〜6個のC原子を有する)、-CO-A、-CO-Ar、-CO-アルキル-Ar(「-アルキル-」の部分は1〜6個のC原子を有する)、-COOA、-COOAr、-COO-アルキル-Ar(「-アルキル-」の部分は1〜6個のC原子を有する)、-CONR12R13、-SO2R7または-SO2Arであり、NR10R11は、また、ピロリジノ、ピペリジノ、モルフォリノ、スクシンイミドまたはフタルイミド基であり、R12およびR13は、それぞれ、H、A、3〜8個のC原子を有するシクロアルキル基、2〜6個のC原子を有するアルケニル基、2〜6個のC原子を有するアルキニル基、またはArであり、Xは、存在しないか、または-CO-、-O-、-NH-CO-、-CO-NH-、-CH2-O-または-O-CH2-であり、Aは、1〜6個のC原子を有するアルキル基であり、Arは、置換されない、またはA、-OA、-CF3、Halまたは-NO2で一基置換されたフェニル基であり、Halは、F、Cl、BrまたはIであり、ただし、以下に示す条件(a)〜(f):(a)R1は、Hal、A、-OAまたは-NO2、(b)R2は、-CN、-NO2、-NH2、-NHCOR7または-NHSO2R7、(c)R3は、-CH2Ar、-CH2CN、-CH2COOH、-CH2COOA、-CH2CH2COOH、-CH2CH2COOA、-CH2-(テトラゾール-5-イル)、-CH2OAr、-CH2O-アルキル-Ar′(式中、Ar′はA、-OA、-CF3、Halまたは-NO2で一基置換されたフェニル基である)、-CH2O-CO-Ar′、-CH2OCOOAr、-CH2OCONR14R15(式中、R14およびR15は、それぞれ独立して、アルケニル基、アルキニル基またはArで、R14およびR15の一つはまたHでもAでもよい)、-CH2O-COO-アルキル-Ar、-CH2O-アルキル-O-A、-NR16R17(式中、R16はアルケニル基、アルキニル基、ArまたはAr-アルキル基、R17はFで一基または多基置換されたA、Ar、Ar-アルキル基、-CO-Ar、-CO-アルキル-Ar、-COOA、-COOAr、-COO-アルキル-Arまたは-CONR12R13であり、R16およびR17の一つはまたHでもAでもよい)、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルフォリノ基、スクシンイミド基、フタルイミド基、-CH2NR10R11、-CONR18R19(式中、R18はアルケニル基、アルキニル基、ArまたはAr-アルキル基、R19はFで一基または多基置換されたA、Ar′、Ar-アルキル基、-CO-Ar、-CO-アルキル-Ar、-COOA、-COOAr、-COO-アルキル-Arまたは-CONR12R13であり、R18およびR19の一つはまたHでもAでもよく、-NR18R19基はまたスクシンイミドでもフタルイミドでもよい)、(d)R5は、アルキニル基、Ar′またはAr-アルキル基、(e)R6は、アルキニル基、Ar′またはAr-アルキル基、(f)Xは、-CO-、-O-、-NH-CO-、-CO-NH-、-CH2-O-または-O-CH2-)の少なくとも一つを満たす]で表わされる1,2-ジヒドロ-2-オキソピリジン化合物およびそれらの塩。

IPC (9件)：

C07D213/64 , A61K 31/44 ABN , A61K 31/44 ABU , A61K 31/44 AEQ , C07D401/06 209 , C07D401/06 257 , C07D401/10 257 , C07D401/12 257 , C07D401/14 257

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