LTA▲下4▼ハイドロラーゼ阻害剤

発明者： , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：浅村皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-512608
公開番号（公開出願番号）：特表平10-512848
出願日： 1995年10月10日
公開日（公表日）： 1998年12月08日
要約：

【要約】本発明は、式Ar1-Q-Ar2-Y-R-Zを有する化合物ならびにその製薬上容認しうる塩を提供するもので、前記式中のAr1およびAr2は任意に置換されたアリール部分であり;Zは任意に置換された含窒素部分で、これは非環式、環式または二環式アミンのこともあれば、あるいは任意に置換された単環式または二環式含窒素複素芳香族部分のこともあり;Qは2個のアリール基をつなぐことのできる結合基であり;Rはアルキレン部分であり;Yはアリール基をアルキレン部分につなぐことのできる結合部分であり、Zは窒素原子を介してRに結合される。本発明化合物および医薬品組成物はLTB4産生により媒介される炎症性疾患、例えば乾癬、潰瘍性大腸炎、IBDおよび喘息、の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

式I: 式中、Ar1は (i)フェニルまたは置換フェニル、即ちCl、Br、F、CF3、低級アルキル、低級アルコキシ、NH2、NO2およびOHからなる群から選ばれる置換基で一、二、または三置換されたフェニル; (ii)2-、4-または5-チアゾリル、 (iii)2-、3-または4-ピリジニル、 (iv)2-または3-チエニル、および (v)2-または3-フリルからなる群から選ばれるアリール部分であり;Ar2はからなる群から選ばれるアリール部分であり;Qはからなる群から選ばれ、Yはからなる群から選ばれ;Rは (i)直鎖または分枝C2〜C6アルキレニル;または (ii)-C(R10)(R11)-(CH2)m-からなる群から選ばれ;そしてZはあるいは (vii)少なくとも1個のヘテロ原子を有する単環式または二環式複素芳香族部分(前記ヘテロ原子は窒素であり、単環式複素芳香族部分は5-員環または6-員環からなり、二環式複素芳香族部分は縮合9-員環または10-員環からなる)からなる群から選ばれ; 上記式中、R1およびR2は独立して (i)H、 (ii)低級アルキルまたはアリル、 (iii)ベンジル、からなる群から選ばれ R3およびR4は独立してHまたは低級アルキルであり; R5およびR6は独立してからなる群から選ばれ、 R7はH、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシであり、あるいはR7はR10と共に結合して1個または2個の炭素原子を有するアルキレニル基となり; R8およびR9は独立してH、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、NH2、NO2またはOHであり; R10はH、低級アルキルであるか、あるいはR10はR7と共に結合して1個または2個の炭素原子を有するアルキレニル基となり、 R11はHまたは低級アルキルであり; R12はからなる群から選ばれ; R13およびR14は独立して水素、-(CH2)aCOR15であるが、ただしR13およびR14の少なくとも一つは水素であり; R15は-OR16、-NHR16または-NHNH2であり; R16はH、低級アルキルまたはベンジルであり; R17はH、低級アルキル、ベンジル、-COR16または-CONH2であり;ル、-CONH2、-CSNH2、-COCH3または-SO2CH3であり; aおよびbはそれぞれ0から5の整数であり; mは1,2または3であり; nは0,1,2または3であり; pは1または2であり; qは1,2または3であるが、ただしRが-C(R10)(R11)-(CH2)m-で、またR10がR7と結合して1個または2個の炭素原子を有するアルキレニル基を形成する場合には-Ar2-Y-Rは(式中、Xは-CH-または-N-であり、rは1か2である)であることを条およびR2の両方が-(CH2)aCOR15である場合には、aは0でないことを条件とし、そして更にAr1-Q-Ar2-Yがである場合には、(A)R1およびR2は同時にHあるいは低級アルキルとはならず、あるいは(B)R3,R4,R5およびR6は同時にHではないことを条件とする、を有する化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。

IPC (79件)：

C07C217/18 , A61K 31/09 , A61K 31/135 , A61K 31/165 , A61K 31/19 , A61K 31/195 , A61K 31/215 , A61K 31/27 , A61K 31/34 , A61K 31/35 , A61K 31/36 , A61K 31/38 , A61K 31/40 AED , A61K 31/415 , A61K 31/425 , A61K 31/435 , A61K 31/44 , A61K 31/445 ABE , A61K 31/46 , A61K 31/495 ADA , A61K 31/535 ADS , A61K 31/55 , A61K 31/695 , C07C229/08 , C07C229/12 , C07C237/06 , C07C271/44 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D209/12 , C07D209/52 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/74 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D223/02 , C07D225/02 , C07D235/08 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D303/02 , C07D307/42 , C07D307/81 , C07D311/58 , C07D317/54 , C07D333/16 , C07D333/32 , C07D401/04 257 , C07D401/12 211 , C07D405/06 211 , C07D405/12 211 , C07D409/12 211 , C07D417/12 211 , C07D451/02 , C07D471/04 101 , C07D471/04 104 , C07D471/04 107 , C07D471/08 , C07D473/00 , C07D473/28 , C07D491/048 , C07D491/107

FI (80件)：

C07C217/18 , A61K 31/09 , A61K 31/135 , A61K 31/165 , A61K 31/19 , A61K 31/195 , A61K 31/215 , A61K 31/27 , A61K 31/34 , A61K 31/35 , A61K 31/36 , A61K 31/38 , A61K 31/40 AED , A61K 31/415 , A61K 31/425 , A61K 31/435 , A61K 31/44 , A61K 31/445 ABE , A61K 31/46 , A61K 31/495 ADA , A61K 31/535 ADS , A61K 31/55 , A61K 31/695 , C07C229/08 , C07C229/12 , C07C237/06 , C07C271/44 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D209/12 , C07D209/52 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/74 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D223/02 , C07D225/02 , C07D235/08 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D295/08 A , C07D295/08 Z , C07D295/12 Z , C07D295/14 A , C07D295/18 Z , C07D295/22 A , C07D303/02 , C07D307/42 , C07D307/81 , C07D311/58 , C07D317/54 , C07D333/16 , C07D333/32 , C07D401/04 257 , C07D401/12 211 , C07D405/06 211 , C07D405/12 211 , C07D409/12 211 , C07D417/12 211 , C07D451/02 , C07D471/04 101 , C07D471/04 104 Z , C07D471/04 107 Z , C07D471/08 , C07D473/00 , C07D473/28 , C07D491/048 , C07D491/107

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