特許

J-GLOBAL ID：200903023203913163

タキソールのホスホノオキシおよびカーボネート誘導体

発明者： ヤスツグ ウエダ ,  ヘンリー エス ウォング ,  ビットリオ ファリナ ,  アマレンドラ ビー ミッキーリンニー ,  ドラトライ エム バイアス ,  テレンス ドイル
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 斉藤 武彦 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-044306
公開番号（公開出願番号）：特開平6-001782
出願日： 1993年02月10日
公開日（公表日）： 1994年01月11日
要約：

【要約】【構成】 式I【化1】(Rj はアシル、Ry はアルキル、アルケニル、アルキニル等、RW はH、OH、アセチルオキシ、炭酸エステル、アシル等、R1 はH、OH、炭酸エステル、アシル等、R2 はOH、炭酸エステル、アシル等)の化合物、それを含有する医薬および腫瘍の治療法を提供する。【効果】 哺乳動物に優れた抗腫瘍活性を有する。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物またはその製薬上許容しうる塩。【化1】ただしRj は-CORz であり、Rz はt-ブチルオキシ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C3-6 シクロアルキル、またはフェニルであり、任意に1〜3個の同一または異なったC1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、ハロゲンまたは-CF3 の基で置換される;Ry はC1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C3-6 シクロアルキル、または式-W-Rx の基であり、Wは結合、C2-6 アルケンジイルまたは-(CH2 )t -であり、tは1〜6である;そしてRx はナフチル、フリル、チェニルまたはフェニルであり、そして更にRx は任意に1〜3個の同一または異なったC1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、ハロゲンまたは-CF3 の基で置換されうる;Rw は水素、ヒドロキシ、アセチルオキシ、-OC(=0)OYまたは-OZであり;R1 は水素、ヒドロキシ、-OC(=0)OYまたは-OZであり;R2 はヒドロキシ、-OC(=0)OY、-OC(=0)Rまたは-OZである、ただしR1 ,R2 またはRw の少なくとも1つは-OC(=0)OYまたは-OZである;RはC1-6 アルキルであり;Zは次式の基である;【化2】ただしR3 およびR4 は独立に水素またはC1-6 アルキルであるか、あるいはR3 とR4 はそれらが結合している炭素原子と一緒になってC3-6 シクロアルキリデンを形成し;R5 は-OC(=0)R、-OP=0(OH)2 または-CH2 OP=0(OH)2 であり;R6 ,R7 ,R8 およびR9 は独立にハロゲン、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシまたは水素であるか、あるいはR6 ,R7 ,R8 およびR9 の1つは-OC(=0)R、-OP=0(OH)2 またはヒドロキシであって、その他は独立にハロゲン、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシまたは水素である;ただしR5が-OC(=0)Rであるときは、R6 ,R7 ,R8 またはR9 の1つは-OP=0(OH)2 でなければならない;Qは-(CH2 )q -であり、任意に1〜6個の同一または異なったC1-6 アルキルまたはC3-6 シクロアルキルで置換され、あるいは該-(CH2 )q -基の1つの炭素原子はC3-6 シクロアルキリデンの一部であることもできる;qは2〜6であり;そしてR5 が-CH2 OP=0(OH)2 であるときnは0であってmは1または0であり、R5 が-OC(=0)Rまたは-OP=0(OH)2 であるときnは1または0であってmは1であり;YはC1-6 アルキル(任意に-OP=0(OH)2 で又は1〜6個の同一または異なったハロゲン原子で置換される)、C3-6 シクロアルキル、C2-6 アルケニル、または次式の基である、【化3】ただしDは結合、または-(CH2 )t -であり、任意に1〜6個の同一または異なったC1-6 アルキルで置換され;そしてRa ,Rb およびRc は独立に水素、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、ジ-C1-6 アルキルアミノ、ハロゲン、C1-6 アルキル、またはC1-6 アルコキシである;そして更に、R2 は-OP=0(OH)2 ではありえず;Yは-CH2 CCl3 でありえず;そしてR1 は次式の基【化4】ではありえないという条件が付される。

IPC (4件)：

C07D305/14 ,  A61K 31/335 ADU ,  A61K 31/665 ,  C07F 9/655